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注射用阿昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)

能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時(shí)后,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為9.8μg/ml和20.7μg/ml,經(jīng)7小時(shí)后,谷濃度分別為0.7μg/ml和2.3μg/ml。一歲以上兒童,用量為250mg/m2者,其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近,而用量500 mg/m2與成人10 mg/kg用量者相近。新生兒(3月齡以下)每8小時(shí)靜脈滴注10 mg/kg,每次滴注持續(xù)1小時(shí),其穩(wěn)態(tài)峰濃度(Cmax)為13.8μg/ml,而谷濃度則為2.3μg/ml。本品的蛋白結(jié)合率低(9%~33%)。在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時(shí),血消除半衰期(tl/2β)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的血消除半衰期(tl/2β)長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí),血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄。約45%~79%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

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