藥理作用本藥是半合成水溶性氨基糖甙類抗生素。其作用機理可能是抑制敏感細(xì)菌的正常蛋白質(zhì)合成。適應(yīng)癥敏感細(xì)菌所引起的菌血癥、敗血癥(包括新生兒敗血癥),嚴(yán)重的呼吸道感染,腎和泌尿生殖系統(tǒng)感染,皮膚及軟組織感染,骨及關(guān)節(jié)感染,燒傷、創(chuàng)傷和手術(shù)前后的感染,腹腔內(nèi)感染(包括腹膜炎),胃腸道感染。
用法用量
泌尿系感染或全身性感染成人4-6mg/kg體重/日,分2-3次,每3-12hr肌肉注射或靜脈給藥1次,在上述推薦的劑量范圍內(nèi),泌尿系感染者的劑量要小些,而全身感染者的劑量要大一些。
其它感染成人使用劑量如下,體重為40-50kg,100mg/12hr或200/日;體重為50-90kg,150mg/12hr或100mg/8hr或300mg/日。體重低于或高于上述范圍者,用藥劑量應(yīng)根據(jù)去脂體重4-6mg/kg/日計算。危及生命的感染成人劑量可增至7.5mg/體重/日,分3次使用,一旦臨床癥狀有改善,劑量通常在48hr之內(nèi)應(yīng)立即減至6mg/kg體重/日或更低。兒童6-7.5mg/kg體重/日或2.5-mg/kg體重/8hr。
嬰兒和超過1周的新生兒早產(chǎn)兒7.5-9mg/kg體重/日或2.5-3mg/kg體重/12hr。早產(chǎn)兒或足月剛滿1周或不到1周的新生兒6mg/kg體重/日或3mg/kg體重/12HR通常所有患者的療程均為7-14日。腎功能受損患者應(yīng)調(diào)整劑量及給藥次數(shù)。兩次給藥的間隔時間(小時)大致等于血清肌酐水平(mg/100ml)乘以8,例如一個體重60kg的患者,血清肌酐水平為3mg/100mg,該患者使用治療方案為:每次120mg,每24hr一次。
腎功能不全的嚴(yán)重全身感染者,可增加給藥次數(shù),但應(yīng)減少治療劑量。推薦的方法是:在給予常規(guī)的首次或負(fù)荷劑量后,減少每8hr一次的給予之單劑量,把常規(guī)劑量除以血清肌酐水平,例如,一個體重60kg的患者,首次劑量120mg,血清肌酐濃度3mg/100ml,該患者治療方案為400*(120/3),每8hr給藥一次。如果已知肌酐清除率(CCr),則每間隔8hr所使用的維持劑量可采用以下計算公式:維持劑量=患者的CCr/正常的CCr×常規(guī)的維持劑量。進行血液透析的腎功能衰竭患者持續(xù)8hr的血液透析可降低本藥濃度約50%。在每次血液透析結(jié)束后推薦給予2mg/kg體重的劑量。
兒童推薦劑量為2-2.5mg/kg體重。靜脈給藥適用于敗血癥和感染性休克。對伴有充血性心力衰竭、血液系統(tǒng)疾病、嚴(yán)重?zé)齻蚣∪馕s的患者,也應(yīng)優(yōu)先考慮靜脈給藥。
不良反應(yīng)
常見可逆的腎功能損害,見于既往有腎功能損害史和超過推薦劑量者。第八對顱神經(jīng)毒性作用,發(fā)生率和嚴(yán)重程度較其它氨基糖甙類抗生素低和輕。主要發(fā)生于腎功能不全者的患者、長期和大量用藥者。癥狀通常是短暫的,包括:頭暈、眩暈、耳鳴和聽力減退,聽力減退主要表現(xiàn)為高音分辨力減弱。完全性耳聾尚無報道。其它罕見不良反應(yīng)包括:頭痛。不適。視覺障礙、定向障礙、心動過速、感覺異常、皮疹、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、體液潴流、嘔吐和腹瀉??赡芤鹧?,堿性磷酸酶,SGOT或SGPT增高,其它的肝功能檢查異常。血紅蛋白、白細(xì)胞和血小板減低,嗜酸細(xì)胞。
注意事項
為了避免或減少本藥的腎毒性和對第八對顱神經(jīng)損害的危險.本藥血清峰濃度應(yīng)低于16ug/ml,血清谷濃度應(yīng)在3ug/ml或更低。大面積燒傷患者,藥物動力學(xué)改變可引起氨基糖甙類抗生素血濃度的減低。對這類患者,測定血清濃度尤為重要,可作為調(diào)整藥量的依據(jù)。
維生素B6
應(yīng)避免與其它具有潛在神經(jīng)毒性和/或腎毒性藥物如多粘菌素B、多粘菌素E、頭孢噻啶、卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、西索米星、妥布霉素、新霉素、鏈霉素、Paramomycin、紫霉素、萬古霉素等,同時或先后聯(lián)合應(yīng)用,高齡和脫水可增加產(chǎn)生毒副作用的危險。應(yīng)避免與強利尿酸、呋噻米等聯(lián)合使用,當(dāng)靜脈給藥時,利尿劑通過改變藥物在血清和組織中的分布濃度,而加強氨基糖甙類抗生素的毒副作用。神經(jīng)肌肉疾病的患者,如重癥肌無力、帕金森氏綜合征應(yīng)慎用。
藥物這類藥物對神經(jīng)肌肉連合處具有潛在的箭毒樣效應(yīng)。氨基糖甙類抗生素藥物之間存在著交叉過敏現(xiàn)象。本藥可能引起非敏感菌群的過度生長。對妊娠和哺乳的影響妊娠期使用的安全性尚未建立,孕婦宜慎用。用藥過量發(fā)生藥物過量或毒性反應(yīng)時,血液透析或腹膜透析將有助于從血液中清除本藥。
制劑100mg ×1瓶。