【化學成分】
含斑蝥素(斑蝥酸酐cantharidin)1%~2%;尚含脂肪12%、甲酸、色素及樹脂等.另含F(xiàn)e、Al、Zn、Mn、P等微量元素.斑蝥素為抗癌有效成分.另報道尚含羥基斑蝥素,亦具抗癌活性.斑蝥素毒性大, 其半合成品羥基斑蝥胺(hydroxylcantharamine)的毒性只有斑蝥素的1/500, 療效類似.尚有斑蝥素鈉、甲基斑蝥胺等衍生物,目的均為減小毒性.另報道如在結構中連接氨基酸如谷氨酸可增強對靶細胞的作用.
【理化鑒別】
粉末行微量升華, 得柱形或棱形斑蝥素結晶.
1. 將升華物用石油醚洗2~3次,加硫酸2~3滴, 微熱溶解,轉入試管內, 小火加熱至發(fā)生氣泡,稍冷, 加二甲氨基苯甲醛硫酸溶液1滴,顯櫻紅色或紫紅色.
2. 將升華物加硫酸2~3滴,微熱溶解, 轉入試管內, 加間苯二酚粉末少許,小火加熱至沸, 溶液顯紅色,在紫外燈下觀察顯綠色熒光.
3. 將升華物滴加氫氧化鋇水溶液封藏后鏡檢, 可見斑蝥酸鋇鹽的針晶束.
4. 薄層層析:
(1)斑蝥素
(2)斑蝥(對照藥材)
(3)斑蝥(商品)
樣品 液:取斑蝥粉末0.5g, 加氯仿15ml, 振搖提取15分鐘,室溫放置過夜, 過濾,濾液作為供試液.
對照品液:取斑蝥素對照品1mg, 加氯仿1ml, 作為對照品液.
展開:硅膠薄層板, 以氯仿:丙酮(97:3)為展開劑, 展開.
顯色:噴以0.04%溴甲酚綠乙醇試液,110℃加熱10分鐘, 供試品色譜在與對照品色譜相應位置上顯1個黃色斑點.
【含量測定】
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗:以甲基硅橡膠(SE→30)為固定液,涂布濃度為3.5%;柱溫為175℃±10℃.理論板數(shù)按斑蝥素峰計算應不低于2600.對照品溶液的制備:取斑蝥素對照品適量, 精密稱定,加氯仿制成每1ml含1mg的溶液, 即得(必要時可稀釋).供試品溶液的制備:取本品粗粉約1g, 精密稱定,置具塞錐形瓶中, 加氯仿30ml, 振搖15分鐘,置6小時, 濾過,濾液置50ml量瓶中,用氯仿洗滌殘渣與濾紙, 洗液濾人同一量瓶中,加氯仿至刻度, 勻, 即得.測定法:分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各2μl, 注人氣相色譜儀,計算, 即得.本品含斑蝥素(C10H12O4)不得少于0.35%.成分分析研究進展:略
【藥理作用】
1. 斑蝥對多種實驗動物移植性腫瘤有明顯抑制作用;斑蝥素對小鼠肉瘤-180Hela細胞,腹水型網狀細胞瘤和腹水型肝癌有抑制作用, 因斑蝥素干擾癌細胞中蛋白質和核酸的合成.
2. 水浸劑(1∶4)試管內對堇色毛癬菌等皮膚致病真菌有抑制作用.
3. 斑蝥有強烈刺激性,但對組織的穿透力較小, 故刺激皮膚生成的泡很快痊愈,不留疤痕;口服可引起胃腸炎和腎炎.此外尚有抗病毒, 升高白細胞,促進雄性激素樣作用, 有用于治療乙肝.