藥理毒理

左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。它既能將長(zhǎng)鏈脂肪酸帶進(jìn)線粒體基質(zhì)，并促進(jìn)其氧化分解，為細(xì)胞提供能量，又能將線粒體內(nèi)產(chǎn)生的短鏈脂酰基輸出。 本品的補(bǔ)充可緩解其因體內(nèi)缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心肌等組織的功能障礙。

藥代動(dòng)力學(xué)

一次口服0.5g，健康受試者血漿最大濃度為48.5μmol/L。單一口服或靜脈給予左卡尼汀0.5～2g，對(duì)健康受試者，其生物半衰期大約為2～15小時(shí)。左卡尼汀不與血漿蛋白結(jié)合。

左卡尼汀的排泄途徑取決于給藥的途徑，靜脈注射12小時(shí)內(nèi)從尿中回收大約70%，24小時(shí)內(nèi)大約80%。口服給藥，尿中回收10%。

適應(yīng)癥

用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。

用法和用量

口服，用餐時(shí)服用。成人每日1g，分2～3次服用；兒童起始劑量每公斤體重50mg，根據(jù)需要和耐受性緩慢加大劑量，通常劑量為每公斤體重50～100mg(最大劑量一天不超過(guò)3g)。

不良反應(yīng)

偶有口干、胃腸道輕度不適，停藥后可自行消失。

【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

用胰島素或口服降糖藥物治療的糖尿病患者，由于改善葡萄糖的利用，在服用本品時(shí)，可能引起低血糖現(xiàn)象，因此，這些患者在接受治療中血糖應(yīng)當(dāng)保持在經(jīng)?？刂频臄?shù)值以內(nèi)。

本品含有少量乙醇，對(duì)乙醇過(guò)敏的病人慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對(duì)照的研究，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時(shí)孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過(guò)乳汁排泄，因?yàn)樵S多藥都可以通過(guò)乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權(quán)衡對(duì)母親的利弊。

【兒童用藥】 見(jiàn)用法用量

【老年患者用藥】 在老人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預(yù)計(jì)不存在限制本藥在老人使用的特殊問(wèn)題。

【藥物相互作用】 根據(jù)臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

【藥物過(guò)量】 還沒(méi)有過(guò)量左卡尼汀引起毒性的報(bào)道?？诜罂嵬】梢院苋菀淄ㄟ^(guò)血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg,靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。