按作用分為三類：

①可逆的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，如鄰氯西林、雙氯西林等；

②不可逆的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，既與β-內(nèi)酰胺競(jìng)爭(zhēng)酶的活性部位，又與酶發(fā)生不可逆的化學(xué)反應(yīng)，使酶失去活性，如棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等；

③非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，不與β-內(nèi)酰胺競(jìng)爭(zhēng)酶的催化活性部位，而在遠(yuǎn)離此部位的適當(dāng)部位與酶結(jié)合，使酶變態(tài)而喪失作用，如甲氧西林等。

競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑按其作用性質(zhì)分為可逆性與不可逆性的兩類。

耐酶青霉素（甲氧西林、異惡唑類青霉素等）屬可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。它們可與一些細(xì)菌的β-內(nèi)酰胺酶活性部分相結(jié)合起抑制作用，當(dāng)抑制劑消除后，酶可以復(fù)活。它們對(duì)葡萄球菌有良好的殺滅作用，是耐青霉素G葡萄球菌感染的首選用藥。 不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可與酶發(fā)生牢固的結(jié)合而使酶失活，因而作用強(qiáng)。此類抑制劑不僅對(duì)葡萄球菌的β-內(nèi)酰胺酶有作用，而且對(duì)多種革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶也起作用。

本類抑制劑主要有棒酸（克拉維酸）和舒巴坦兩種。它們可抑制β-內(nèi)酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型，對(duì)Ⅰ型酶無(wú)效。這就使青霉素類、頭孢菌素類的最低抑菌濃度（MIC）明顯下降，藥物可增效幾倍至幾十倍，并可使產(chǎn)酶菌株對(duì)藥物恢復(fù)敏感。