口服后吸收良好，成人一次口服0.4g，血藥濃度約在3～4小時(shí)達(dá)峰，半衰期約50小時(shí)。0.4g/日一次或分二次口服連續(xù)10日，血藥濃度4～6日達(dá)穩(wěn)態(tài)。血漿量的結(jié)合率達(dá)98%。本品主要在肝代謝并經(jīng)腎臟排泄，尿中排泄物有原型及其代謝產(chǎn)物。主要代謝物是奧沙普秦葡萄糖醛酸脂和奧沙普秦苯環(huán)的羥基化物。