藥理作用

甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素（NE）重?cái)z取抑制劑,通過對(duì)NE再攝取的選擇性阻滯，提高中樞內(nèi)NE的活性，從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對(duì)5-羥色胺、多巴胺重吸收位點(diǎn)沒有親和力，對(duì)毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。

毒理研究

生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產(chǎn)生致畸作用，但大鼠圍產(chǎn)期給藥使仔代存活率下降。動(dòng)物研究顯示，瑞波西汀可透過胎盤，并在乳汁中分泌。

遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及中國倉鼠染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收迅速，2小時(shí)即達(dá)到最高血漿濃度，若同時(shí)進(jìn)食，會(huì)使達(dá)峰時(shí)間延遲2-3小時(shí)，但生物利用度不受影響。重復(fù)給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小時(shí)左右，血漿蛋白結(jié)合率約為97%，絕對(duì)生物利用度為94%。

對(duì)不同年齡組的研究發(fā)現(xiàn)，老年受試者對(duì)該藥有較大的個(gè)體差異，體內(nèi)含量增加，這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會(huì)下降，并隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時(shí)的肝損傷似乎對(duì)本品的動(dòng)力學(xué)沒有影響。