對大多革蘭陽性菌,革蘭陰性球菌、螺旋體有效,抗菌機(jī)制。青霉素高活性的β-內(nèi)酰胺環(huán)與敏感細(xì)菌胞漿膜上靶分子青霉素酶結(jié)合蛋白(penicillin binding protein,PBPs)結(jié)合,呈現(xiàn)抑制轉(zhuǎn)肽酶的轉(zhuǎn)肽作用,阻礙黏肽合成的交叉聯(lián)結(jié)過程,造成細(xì)胞壁缺損,由于敏感菌體內(nèi)滲透壓高,使水分不斷內(nèi)滲以至菌體膨脹,促使細(xì)菌裂解而死。
第一代對革蘭陽性菌作用強(qiáng),對耐青霉素的金葡菌有效,但腎毒性大。第二代對革蘭陰性作用強(qiáng),第三代對厭氧菌及革蘭陰性菌作用強(qiáng),對革陽性菌不及第一二代。但對β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定,對腎無毒性。第四代為廣譜,高效抗菌劑。
紅霉素對革蘭陽性菌抗菌作用強(qiáng),與青霉素?zé)o交叉耐藥性,主要對青霉素耐藥的革蘭陽性藥(尤其是金葡萄)感染及對青霉素過敏者對軍團(tuán)菌肺炎,白喉桿菌,支原體肺炎,沙眼衣原體等感染的首選藥。
克林霉素抗菌作用比較強(qiáng)。
氨基苷類抗菌譜廣屬靜止期殺菌劑,但對革蘭陰性菌作用強(qiáng),對結(jié)核桿菌有效。
抗菌機(jī)制藥物進(jìn)入菌體細(xì)胞內(nèi)與核糖體30S亞基結(jié)合通過阻礙蛋白質(zhì)合成,啟動及干擾信使核糖核酸的釋譯與“校對”過程而抑制蛋白質(zhì)的合成。
對多數(shù)陰性桿菌有殺滅作用,對陽性菌如耐青霉素的金葡萄菌及肺炎支原體也有效,臨床主要用于革蘭陽性桿菌的感染,包括銅綠假單胞菌感染,與青霉素合用,療治心內(nèi)膜炎。
突出的特點(diǎn)是對多種氨基苷類抗生素純化酶穩(wěn)定,主要用于對其他氨基苷類耐藥菌的感染。
為廣譜抗生素,速效抑菌劑對革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)。
為抑菌藥,作用機(jī)制抑制二氫葉酶合成酶,阻礙二氫葉酸的合成,而影響核酸的生成產(chǎn)生抑菌作用,磺胺嘧啶為流腦的首選藥,磺胺米隆,磺胺嘧啶為外科燒傷的常用藥。
目前臨床廣泛應(yīng)用第三代產(chǎn)品,諾氟沙星,氧氟沙星,左氧氟沙星,依諾沙星,培氟沙星,環(huán)丙沙星。用于G菌和G+菌的感染。
對結(jié)核桿菌藥具有高效低毒的殺菌作用。
為廣譜抗生素,對結(jié)核桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用,抗結(jié)核桿菌作用與異煙肼相似常與異煙肼和其它抗結(jié)核藥合用治療各型結(jié)核病。