【功效主治】 1.念珠菌?。河糜谥委熆谘什亢褪车滥钪榫腥?;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發(fā)生。2.隱球菌?。河糜谥委熌X膜以外的新型隱球菌?。恢委熾[球菌腦膜炎時,本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3.球孢子菌病。4.用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。5.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。
【化學成分】 本品主要成分為氟康唑,其化學名稱為α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。其化學結構式為:分子式:C13H12F2N6O分子量:306.28
【藥理作用】 本品屬吡咯類抗真菌藥??拐婢V較廣??诜办o注本品對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正?;蛎庖呤軗p的人和動物的全身性念珠菌?。?、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但本品的體內抗菌活性明顯高于體外作用。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。
【藥物相互作用】 1 本品與異煙肼或利福平合用時,可使本品的濃度降低2 本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時,可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖,因此需監(jiān)測血糖,并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量3 高劑量本品和環(huán)孢素合用時,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,致毒性反應發(fā)生的危險性增加,因此必須在監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度并調整劑量的情況下方可謹慎應用4 本品與氫氯噻嗪合用,可使本品的血藥濃度升高5 本品與茶堿合用時,茶堿血藥濃度約可升高13%,可導致毒性反應,故需監(jiān)測茶堿的血藥濃度6 本品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時,可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時間延長,故應監(jiān)測凝血酶原時間并謹慎使用7 本品與苯妥英鈉合用時,可使苯妥英鈉的血藥濃度升高,故需監(jiān)測苯妥英鈉的血藥濃度
【不良反應】 1 常見消化道反應,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2 過敏反應:可表現(xiàn)為皮疹,偶可發(fā)生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。 3 肝毒性:治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀,尤其易發(fā)生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。 4 可見頭暈、頭痛。 5 某些患者,尤其有嚴重基礎疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y)的患者,可能出現(xiàn)腎功能異常。 6 偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變,尤其易發(fā)生于有嚴重基礎疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y)的患者。
【禁忌癥】 腎功能無減退的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量。本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料,雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3~6mg/kg(按體重)劑量治療未發(fā)生不良反應,但小兒仍不宜應用。動物試驗中,本品高劑量給予動物時可出現(xiàn)流產、死胎增多、幼年動物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況,但孕婦仍應禁用。尚無母乳中含本品濃度的數(shù)據,故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。