1.藥理:本品為氨基糖苷類抗生素??咕V與慶大霉素相似,對大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中,金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)?內(nèi)酰胺酶株)對本品敏感;鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對本品耐藥。厭氧菌(擬桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細菌產(chǎn)生的氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(6')穩(wěn)定,故對因產(chǎn)生該酶而對卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1~ 6.25mg/L。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。
2.毒理:急性毒性:靜脈注射本品的半數(shù)致死量(LD50)為78.9mg/kg,肌內(nèi)注射的LD50為286 ±19.7 mg/kg。慢性毒性:以雄性健康Wistar大鼠(體重為200±20g)進行實驗,結(jié)果表明,即使肌內(nèi)大劑量注射本品(156 mg/kg),連續(xù)30天,動物均可存活;雖在注射后7~10天,動物有時出現(xiàn)萎靡、食欲不振等情況,但注射后期反應(yīng)好轉(zhuǎn),停藥后活動恢復(fù)正常。腎、耳毒性:南京醫(yī)學(xué)院藥理教研室的研究結(jié)果表明,本品的腎臟毒性較輕微,大劑量(156 mg/kg)給藥時,僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性,其他無特殊病變,豚鼠(10只)應(yīng)用本品后,聽力與前庭功能均無變化,處死動物后作耳蝸鋪片,7只豚鼠耳蝸毛細胞完全正常,另外3只僅有少數(shù)耳蝸毛細胞壞死(分別為10,10,17個)。