本品在體內(nèi)分布廣泛，其中以腎臟最高，依次為血清、肝臟、肺、心、脾。腦脊液中也有少量分布，但腦膜炎癥時分布明顯增加。在炎性滲出液中的分布，與頭孢唑林、頭孢噻啶和頭孢噻吩相比，頭孢替唑為最高，用藥后5小時，在滲出液中仍還有相當量的頭孢替唑，明顯比血中濃度維持時間長。

本品健康成年人肌注0.5g，15-30分鐘時血清濃度達峰值，血藥峰濃度為24.9μg/ml，維持至4小時約2.6μg/ml，半衰期為56分鐘，24小時尿中回收率為86.6%。健康成人一次靜滴1g（加 500ml生理鹽水），1小時滴完。在開始靜滴

后15分鐘血藥濃度達峰值（38.75μg/ml），點滴過程中維持此濃度，點滴結(jié)束后15分鐘血藥濃度降至25μg/ml，30分鐘為6.25μg/ml，半衰期為0.33小時。