氨芐西林對胃酸穩(wěn)定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關節(jié)腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血消除半衰期（tl/2β）為1～1.5小時。血漿蛋白結合率為20%?？诜?4小時尿中的排出量占給藥量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒經(jīng)肝臟代謝，主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作為代謝物仍保持其羧基的功能，85%～95%的藥物與血漿蛋白結合。丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排泄。

人體生物利用度試驗表明，口服本品可延緩氨芐西林排泄，顯著延長氨芐西林的血消除半衰期，提高血藥濃度30%～40%。