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考試輔導(dǎo)
本品為半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)脂類抗生素??咕V與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。
本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供體("P"位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖酸(t-RNA)結(jié)合到"P"位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的轉(zhuǎn)移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。
臨床應(yīng)用的十四元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯天然產(chǎn)品有:紅霉素與夾竹桃霉素;半合成產(chǎn)品有:琥乙紅霉素、紅霉素丙酸酯、依托紅霉素、醛竹桃霉素和近年問世的羅紅霉素、克拉霉素、地紅霉素。