頭孢克肟片

【英文名】CefiximeTablets

【成份】頭孢克肟

【性狀】橙黃色顆粒，氣芳香，味甜。

【作用類別】

【藥理毒理】對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較其它口服頭孢類有較強的抗菌能力，其作用方式為殺菌。由于本 品對各種細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定，因而對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌也具有優(yōu)異的抗菌力。本品的作用機制主要是阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

【藥代動力學(xué)】

【適應(yīng)癥】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌所引起的感染癥有效。主要用于治療支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、副鼻竇炎。

【用法和用量】口服。成人和體重30公斤以上的兒童一次50～100mg，一日2次。重癥可增加到一次0.2g，一日2次。

【不良反應(yīng)】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、惡心、腹痛、皮疹等，極少數(shù)患者GPT、GOT升高。

【禁忌】對本品或頭孢菌素類抗菌素有過敏史者禁用。

【注意事項】對青霉素過敏者、過敏體質(zhì)的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者、孕婦、新生兒慎用。

頭孢克肟膠囊

【英文名】CefiximeCapsules

【成份】

【性狀】硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。

【作用類別】

【藥理毒理】對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較 其他口服頭孢類有較強的抗菌能力，其作用方式為殺菌。由于本品對各種細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定，因而對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌也具有優(yōu)異的抗菌力。本品的作用機制主要是阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

【藥代動力學(xué)】

【適應(yīng)癥】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌所引起的感染癥有效。主要用于治療支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、

【用法和用量】口服，成人和體重30公斤以上的兒童一次50～100mg，一日2次。重癥可增加到一次0.2g，一日2次。

【不良反應(yīng)】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、惡心、腹痛、皮疹等，極少數(shù)患者GPT、GOT升高。

【禁忌】對本品或?qū)︻^孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。

【注意事項】對青霉素過敏者、過敏體質(zhì)的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者、孕婦、新生兒慎用。

頭孢克肟咀嚼片

【成份】頭孢克肟?；瘜W(xué)名稱：(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

【性狀】本品為白色至淡黃色片。

【作用類別】

【藥理毒理】頭孢克肟為第三代口服頭孢菌素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而起殺菌作用，對多數(shù)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，許多產(chǎn)青霉素酶和頭孢菌素酶菌株仍對本品敏感。頭孢克肟在體外和體內(nèi)對革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌，革蘭氏陰性桿菌如流感桿菌（包括產(chǎn)酶株）、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)酶株）、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋球菌（包括產(chǎn)酶株）均具良好抗菌作用。 頭孢克肟在體外對肺炎鏈球菌、副流感桿菌、普通變形桿菌、肺炎克雷伯菌、多殺巴斯德菌、普羅威登菌、沙門菌屬、志賀菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、異型枸櫞酸菌、丙二酸鹽枸櫞酸菌亦具抗菌活性，但其臨床有效性尚未確立。本品對葡萄菌抗菌作用差，對銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、梭菌屬等無抗菌作用。

【藥代動力學(xué)】口服后血藥濃度達(dá)峰時間為2～4小時。血清蛋白結(jié)合率為70%。表觀分布容積為0.11L/kg。半衰期為3～4小時?？诜篌w內(nèi)分布良好，可通過胎盤進入胎兒循環(huán)。24小時內(nèi)約20%給藥量經(jīng)尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。

【適應(yīng)癥】本品適用于敏感菌所致的咽炎、扁桃體炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、鼻竇炎、尿路感染、單純性淋病（宮頸炎或尿道炎）、腎盂腎炎、膀胱炎、猩紅熱、腦膜炎等。

【用法和用量】成人每日2次，每次服50-100mg，重癥可增至200mg/次，兒童每日2次，每次服1.5-3mg/kg,重癥1次可增至6mg/kg,兒童體重≥50kg或年齡≥12歲時用成人劑量。治療單純性淋病時宜400mg單劑療法。治療單純性淋病時宜400mg單劑療法。腎功能不全的患者其肌酐清除率（CCr）為21～60ml/min并進行血液透析者給標(biāo)準(zhǔn)劑量的50%，即每日給藥300mg；CCr≤20ml/min并進行腹膜透析者給標(biāo)準(zhǔn)劑量的50%，即每日給藥200mg。本品在口中咀嚼或吮吸溶解后服用或直接用水送服。

頭孢克肟分散片

【成份】頭孢克肟。化學(xué)名稱為：(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

【性狀】本品為白色或淡黃色片。

【作用類別】

【藥理毒理】1.藥理作用：本品為廣譜抗生素，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為殺菌性的。本品對各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有極強的穩(wěn)定性，對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌顯示優(yōu)越的抗菌力。本品作用機制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用點因菌種而異，與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中1(la,lb，1c)以及3有較高親和性。2.毒理研究（1）急性毒性(LD50mg/kg)（2）亞急性、慢性毒性；對于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥13周，成年犬以100,200及400mg/kg口服給藥5周,所有的實驗均未發(fā)現(xiàn)異常。對于未成年的SD族大白鼠(年齡4天)口服給藥22日，10,000mg/kg以上給藥量組發(fā)現(xiàn)精母細(xì)胞減少，3,200mg/kg給藥量組發(fā)現(xiàn)伴隨精巢重量減少的體重增加抑制，但是發(fā)育21日的未成年大白鼠3,200mg/kg口服給藥5周和未成年的犬100,200,400mg/kg口服給藥5周的實驗中未發(fā)現(xiàn)上述情況。對于成年的SD族大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥53周的實驗中，變更給藥劑量發(fā)現(xiàn)在給藥1000mg/kg的雌鼠的體重增加受到抑制，雄鼠的尿蛋白量增加。腎重量增加以 及慢性腎疾病有所增強。（3）對生殖系統(tǒng)的影響對SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1,000mg/kg,在器官形成期、圍產(chǎn)期、哺乳期口服給藥320～3,200mg/kg觀察其對生殖系統(tǒng)的影響，結(jié)果沒有發(fā)現(xiàn)其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用，新生幼鼠的生長、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。3.對腎的影響：一次給兔子口服1000mgkg該藥，觀察其對腎臟的影響，沒有發(fā)現(xiàn)異常。SD族大白鼠口服給藥560mg/kg并同利尿藥合用，連續(xù)2周沒有出現(xiàn)用藥后的異常情況，亦沒有出現(xiàn)因利尿劑所導(dǎo)致的腎功能惡化。4.抗原性：本藥對各種動物的抗原性同頭孢氨芐相同或稍弱。本藥沒有誘發(fā)抗原性，亦不與頭孢氨芐、頭孢克羅及頭孢噻唑肟呈免疫交叉性。

【藥代動力學(xué)】1.吸收：(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg（效價），約4小時后血清濃度達(dá)到峰值，分別為0.69、1.13、1.95μglml、血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5、3.0、6.0mg（效價）/kg（體重）后，約3～4小時血清濃度達(dá)到峰值，分別為1.14、2.01、3.97uglml，血清濃度半衰期為3.2～3.7小時。(2)對于中度腎功能衰竭組(30行比較。中度腎衰為服用后6小時血清中濃度達(dá)峰值為2.04ug/ml，重度腎衰組為服用后8小時峰值為2.27ug/ml,12小時后血清中濃度分別為0.71ag/ml、1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現(xiàn)時間及血清中維持時間均長，半衰期分別為4.15小時及11.05小時。2.分布：本品在患者痰液中，扁桃組織，上顎竇粘膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。3.代謝：在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。4.排泄：主要經(jīng)腎臟排泄，正常成人（空腹時）口服50、100、200mg（效價），尿中排泄率（0～12小時）約為20～25%，最高尿中濃度分別為42.9(4～6小時）、62.9（4～6小時）、82.7μg/ml（4～6小時）。另外，腎功能正常的兒患者經(jīng)口服用1.5、3.0、6.0mg（效價）/kg后尿中排泄率(0～12小時)、約為13～90%。

【適應(yīng)癥】對鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟感菌引起的以下感染有效。慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)作細(xì)菌感染、支氣管擴張合并感染、肺炎；腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；急性膽道系統(tǒng)細(xì)菌性感染（膽囊炎、膽管炎）猩紅熱；中耳炎、鼻竇炎。

【用法和用量】口服，可直接以水送服，或?qū)⒈酒芳尤脒m量溫開水中待分散溶解后(可以攪拌)服用。

1.成人和體重30公斤以上的兒童:每次50～100mg（效價），一日二次。此外，可以根據(jù)年齡、體重、癥狀進行適當(dāng)增減，對重癥患者，可每次口服200mg(效價)，一日二次。2.小兒:每次1.5～3mg（效價）/kg（體重），一日二次。此外，可以根據(jù)癥狀進行適當(dāng)增減，對于重癥患者，可每次口服6mg(效價)/kg（體重）一日二次。

【不良反應(yīng)】臨床研究資料表明，本品主要不良反應(yīng)為包括腹瀉等消化道反應(yīng)（0.87%）、皮疹等皮膚癥狀（0.23%）、臨床檢查值異常（包括GPT升高0.61%）、GOT升高（0.45%）、嗜酸細(xì)胞增多（0.20%）等。具體如下：嚴(yán)重不良反應(yīng)：（l）休克：有引起休克（<0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。（2）過敏樣癥狀：有出現(xiàn)過敏樣癥狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等）(<0.1%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有異常發(fā)生時停止給藥，采取適當(dāng)處置。（3）皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群(Stevens-Johnson癥候群，<0.1%），中毒性表皮壞死癥（即Lyell癥候群，<0.I%）的可能性，應(yīng)密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、 灼熱感、疼痛等癥狀，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。(4)血液障礙：有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥（<0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、倦怠感等）、溶血性貧血（<0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀）、血小板減少（<0.I%，早期癥狀：點狀出血、紫斑等）的可能性，且也有同其他頭抱類抗生素一樣的造成全血細(xì)胞減少的報告，因此應(yīng)密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發(fā)生時應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。(5)腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙（<0.1%）的可能性，因此應(yīng)密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發(fā)生時，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。(6)結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等（<0.1%）。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時，應(yīng)立即停止給藥，采取適當(dāng)處置。(7)有發(fā)生間質(zhì)性肺炎（有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸細(xì)胞增多等癥狀）及PIE癥候群（均<0.1%）等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥，采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置。

頭孢克肟干混懸劑

【成份】頭孢克肟?；瘜W(xué)名稱：(6R，7R)-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（羰基甲氧亞氨基）乙酰胺基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]八元-辛-2-烯-2-羧酸三水化合物。

【性狀】本品為干混懸劑，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。

【作用類別】

【藥理毒理】本品對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較其它口服頭孢類有較強的抗菌能力，其作用方式為殺菌。由于本品對各種細(xì)菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定，因而對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌也具有優(yōu)異的抗菌力。本品的作用機制主要是阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

【藥代動力學(xué)】據(jù)報道，正常成人口服本品后約4小時達(dá)到最高血濃度，消除半衰期為2.3~2.5小時，兒童口服本品后達(dá)峰時間為3~4小時，消除半衰期為3.2~3.7小時。本品滲透性好，在痰液、扁桃體、上鼻竇粘膜、中耳分泌物、膽汁及膽囊等組織濃度較高。本品主要由腎臟排泄，正常成人口服12小時內(nèi)尿中排泄率約20~25%，兒童約13~20%，血清及尿中未見有活性的代謝產(chǎn)物。

【適應(yīng)癥】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏有菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等引起的感染癥有效。 主要用于治療支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、副鼻竇炎等病癥。

【用法和用量】成及體重30公斤以上兒童：口服，每次50~100mg，每日兩次；成重癥感染者可增加至每次200mg，每日兩次。兒童：口服，用量按成減半，或按每公斤1.5~3.0mg計算給藥量，每日兩次。

【不良反應(yīng)】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、惡心、腹痛、皮疹等，極少數(shù)患者GPT、GOT升高。

【禁忌】對本品或頭孢菌素類抗菌素有過敏史者禁用。

【注意事項】1.對青霉素類或頭孢菌素類過敏者慎用、過敏體質(zhì)的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者慎用。2.在幼年的大白鼠試驗中，發(fā)現(xiàn)口服1000mg/kg以上時，有抑制精子形成作用，故育齡男子不宜用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚未確定，故不宜用。

【兒童用藥】新生兒用藥的安全性尚未確定，故不宜用。

【老年患者用藥】老年患者慎用。

【藥物相互作用】尚不明確。

【藥物過量】尚不明確。