【功效主治】 (1)胃腸道運動功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉便秘等癥狀的改善。(2)腸道易激惹綜合征。 【化學成分】 馬來酸曲美布?。–22H29NO5·C4H4O4)
【藥理作用】 1 對消化道運動的作用:
1) 胃運動調節(jié)作用 ·離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標本加入10-5g/ml本藥可使其自律運動的振幅減小。此外:還可以增加同一標本在28℃時的不規(guī)則微弱運動的頻率和振幅,使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮。 ·當給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥后,可使其胃的不規(guī)則運動趨于規(guī)律化。 ·對有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門部運動,靜脈注射1mg/kg后,發(fā)現(xiàn)可抑制運動機能亢進肌群的運動,同時,也發(fā)現(xiàn)可增進運動機能低下肌群的運動。
2) 對消化系統(tǒng)推進性運動誘發(fā)作用人空腸內4~6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn),可誘發(fā)成人消化系統(tǒng)生理性消化道推進運動。
3) 對胃排空功能的改善 有經(jīng)常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者,口服200mg本藥后,可使胃排空功能的減弱得到改善,同時,還可使胃排空功能亢進得到抑制。
4) 腸運動調節(jié)作用。
5) 對離體豚鼠結腸標本的實驗,在10-5g/ml時,對肌肉緊張度低下(低負荷時),有增加緊張的作用,對肌肉緊張度亢進(高負荷時),有降低緊張,減小振幅的作用。 ·對過敏性腸炎綜合征的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進。服用300mg本劑能夠得到抑制。 ·對于新斯的明負荷引起的運動亢進患者,50mg靜脈給藥可抑制回腸、上行結腸、S狀結腸運動至負荷前水平。
6) 食管下端括約壓(LESP)的調節(jié)作用 ·對麻醉狗的食管下端括約壓實驗表明:0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的內壓上升,同時也能使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。
7) 對消化道平滑肌的直接作用 ·對離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標本的實驗,發(fā)現(xiàn)即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。 ·對離體豚鼠回腸的實驗發(fā)現(xiàn),本劑可以非竟爭抑制由于乙酰膽堿引起的收縮作用。且還發(fā)現(xiàn)切除麻醉犬胸部迷走神經(jīng)后,對消化道運動仍有直接作用。
2 末梢性鎮(zhèn)吐作用 對狗的實驗發(fā)現(xiàn)雖對阿樸嗎啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱,但對因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐,在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明顯延長誘發(fā)嘔吐所需時間。
【不良反應】 偶有口渴、口內麻木、腹鳴、腹瀉、便秘和心動過速、困倦、眩暈、頭痛、皮疹、GOT、GPT升高等,發(fā)生率約為0.4%。
【禁忌癥】 對馬來酸曲美布汀過敏者禁用。