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易蒙停藥理及應(yīng)用

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似氟哌啶醇和哌替啶,但治療量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無任何作用。對腸道平滑肌作用與阿片類及地酚諾酯相似??梢种颇c道平滑肌的收縮,減少腸蠕動。還可減少腸壁神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,通過膽堿能和非膽堿能神經(jīng)元局部的相互作用直接抑制蠕動反射。本品可延長食物在小腸的停留時間,促進(jìn)水、電解質(zhì)以及葡萄糖的吸收,對前列腺素、霍亂毒素和其他腸毒素引起的腸過度分泌有顯著抑制作用,但治療劑量時不影響胃酸的分泌。本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝,使其幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。本品口服吸收約40%,幾乎全部進(jìn)入肝臟代謝。tmax為4~6小時,t 1/2為7~15小時。大部分自腸道排泄,尿中排泄約占5%~10%。

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