通用名：伊曲康唑膠囊

商品名：美扶英文名：Itraconazole Capsules

本品主要成分是伊曲康唑，其化學(xué)名：順-4-[4 -[4 -[4 -[[2-（2，4-二氯苯基）-2-（1H-1，2，4-三氮唑基-1-甲基）-1，3-二氧環(huán)戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2，4-二氫-2-（-1-甲基丙基）-3H-1，2，4 -三氮唑-3-酮 【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物類(lèi)白色或淡黃色丸狀顆粒。

【藥理作用】本品是一種合成的廣譜抗真菌藥，為三氮唑衍生物，對(duì)皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新型隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢菌屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實(shí)本品可抑制真菌細(xì)胞膜的主要成分之一麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。

【吸收、 分布、 消除】 餐后立即服用本品，生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，其血漿濃度為0.32±0.16ug/ml，血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為23.8±4.7小時(shí)。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8% 。全血濃度為血漿濃度的60% 。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過(guò)程有關(guān)，連續(xù)用藥4周后停藥，7天后已測(cè)不到藥物的血漿濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2 ～4周。開(kāi)始治療一周后，在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑，3個(gè)月療程結(jié)束后，其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。再肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2～3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是：200mg每日一次治療3天，可持續(xù)二天；200mg每日二次治療1天則可3天。本品主要在肝臟中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。

【適應(yīng)癥】

伊曲康唑適用于治療以下疾?。?

婦科：外陰陰道念珠菌病。

皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。

由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。

系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌?。ò[球菌性腦膜炎），組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見(jiàn)的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。

【禁忌癥】

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

孕婦禁用（除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應(yīng)權(quán)衡利弊）。

【注意事項(xiàng)】

兒科應(yīng)用：因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。

對(duì)持續(xù)用藥超過(guò)1個(gè)月的患者，以及治療過(guò)程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。

伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異?；颊呱饔茫ǔ侵委煹谋匾猿^(guò)肝損傷的危險(xiǎn)性）。

當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。

對(duì)腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。

哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?

【藥物相互作用】

誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度。

體外研究表明，在血漿蛋白結(jié)合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無(wú)相互作用。

已報(bào)道當(dāng)使用本品超過(guò)推薦劑量時(shí)，與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時(shí)，應(yīng)減少劑量。

已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時(shí)，應(yīng)減少劑量。

尚未觀察到本品與AZT（齊多夫定）間的相互作用。

尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。

【不良反應(yīng)】

在已報(bào)告的伊曲康唑的副作用中常見(jiàn)胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。其它報(bào)告較少見(jiàn)的副作用包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)（如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫）。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥（重癥多形紅斑）。

已有潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者，在接受伊曲康唑長(zhǎng)療程治療時(shí)可見(jiàn)低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變，但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定。

【過(guò)量解救】

一旦發(fā)生，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃；本品不能經(jīng)過(guò)血液透析清除；無(wú)特殊的解毒藥。

【用法和用量】

為達(dá)到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即給藥，膠囊必須整個(gè)吞服。

適應(yīng)癥 劑量 療程

念珠菌性陰道炎 200mg 每日二次 或200mg 每日一次 1日 3日

花斑癬 200mg 每日一次 7日

皮膚癬菌病 100mg 每日一次 15日

高度角化區(qū)，如足底部癬、手掌部癬需延長(zhǎng)治療15日，100mg/日。

口腔念珠菌病 100mg 每日一次 15日

一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低，因此劑量可加倍。

真菌性角膜炎 200mg 每日一次 21日甲真菌病 200mg 每日一次 3個(gè)月 本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對(duì)皮膚感染來(lái)說(shuō)，停藥后2～4周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效，對(duì)甲真菌病來(lái)說(shuō)在停藥后6～9個(gè)月達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效。

系統(tǒng)性真菌?。?

（根據(jù)不同感染選擇不同的劑量用法）

適應(yīng)癥 劑量 平均療程 備注

曲霉病 200mg 每日一次 2～5個(gè)月 對(duì)侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至： 200mg 每日二次

念珠菌病 100至200mg 每日一次 3周～7個(gè)月

非隱球菌性腦膜炎 200mg 每日一次 2個(gè)月～1年 維持治療（腦膜炎感染患者） 每日一次

隱球菌性腦膜炎 200mg 每日二次 2個(gè)月～1年

組織胞漿菌病 200mg 每日一次或200mg 每日二次 8個(gè)月

孢子絲菌病 100mg 每日一次 3個(gè)月

副球孢子菌病 100mg 每日一次 6個(gè)月

著色芽生菌病 100至200mg每日一次 6個(gè)月

芽生菌病 100mg 每日一次 或200mg 每日二次 6個(gè)月

【規(guī)格】0.1g。

【包裝】鋁塑泡罩包裝，

每盒7粒X1板或7粒X2板

【貯藏】密封，在陰涼、干燥處保存。

【有效期】二年。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20000124