第一代：

頭孢噻吩鈉 頭孢氨芐 頭孢羥氨芐頭孢唑啉 頭孢拉啶

頭孢硫脒 頭孢克羅頭孢噻啶 頭孢來(lái)星 頭孢乙腈

頭孢匹林 頭孢替唑

第二代：

頭孢呋辛鈉 頭孢呋辛酯 頭孢孟多 頭孢克洛 頭孢替安 頭孢美唑 頭孢西丁 頭孢丙烯 頭孢尼西 頭孢雷特

第三代：

頭孢噻肟鈉頭孢哌酮 頭孢他啶頭孢曲松 頭孢唑肟 頭孢甲肟 頭孢匹胺 頭孢替坦 頭孢克肟頭孢泊肟酯頭孢他美酯頭孢地秦 頭孢噻騰 頭孢地尼 頭孢特侖 頭孢拉奈 拉氧頭孢 頭孢布烯 頭孢米諾 頭孢羅齊

第四代：

頭孢吡肟 頭孢匹羅 頭孢唑南

1.笫一代頭孢菌素

第一代頭孢菌素是60年代初開(kāi)始上市的。從抗菌性能來(lái)說(shuō)，對(duì)第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點(diǎn)，如頭孢噻吩對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用較優(yōu)，而頭孢唑林則對(duì)某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對(duì)本代抗生素較易耐藥。

第一代頭孢菌素對(duì)吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無(wú)效。

本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來(lái)星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。

2.笫二代頭孢菌素

第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對(duì)革蘭陰性菌的作用較為優(yōu)異，表現(xiàn)在：

（l）抗酶性能強(qiáng) 一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等）易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對(duì)這些耐藥菌株常可有效。

（2）抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴(kuò)大，對(duì)奈瑟菌、部分吲哚陽(yáng)性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。

第二代頭孢菌素對(duì)假單胞屬（銅綠假單胞菌）、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無(wú)效。

臨床應(yīng)用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。

3.笫三代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能普遍低于第一代（個(gè)別品種相近），對(duì)革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。

（1）抗菌譜擴(kuò)大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴(kuò)大，對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對(duì)于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無(wú)效。

（2）耐酶性能強(qiáng) 對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素常可有效。

4.笫四代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對(duì)葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。

關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素，其他的一些β-內(nèi)酰胺抗生素也可按此分代。

5. 頭霉素類

頭霉素類（Cephamycins），具有頭孢菌素的母核，并在7位C原子上有一個(gè)反式的甲氧基，系由鏈霉菌（S．lactamdurans）產(chǎn)生的頭霉素C（Cephamy-cin C）經(jīng)半合成改造側(cè)鏈而制得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質(zhì)類似頭孢菌素，合并于本節(jié)中討論。

頭霉素類藥物對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用顯著低于第一代頭孢菌素，對(duì)革蘭陰性菌作用優(yōu)異。本類藥物的耐革蘭陰性菌β-內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng)。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素，其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類藥物對(duì)厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強(qiáng)的作用。

6. 氧頭孢類

氧頭孢（Oxacephems）的結(jié)構(gòu)類似頭孢菌素，母核中的S原子為O原子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧頭孢，其性質(zhì)與頭孢菌素近似。本類藥物對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)作用。