口服本品后，可以迅速經(jīng)胃腸道吸收。服藥后約1.25小時(shí)達(dá)到高峰，血藥濃度峰值為1.86±0.09mg/L。食物可稍延緩藥物的吸收，但不影響生物利用度。人血漿中約有70%的本品與蛋白結(jié)合。本品的主要代謝產(chǎn)物是具有活性作用的 14-OH克拉霉素。本品的原形物及其代謝物很快地分布到除中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外的身體各種組織和體液之中，且濃度高于血漿濃度。特別是肺和扁桃體的濃度最高醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。分布容積為9.77±1.51mg/（L·h），半衰期為5.80±1.36小時(shí)。當(dāng)劑量為0.25g，一日服用2次，藥物在2～3日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度峰值。克拉霉素平均濃度為1μg/ml，14-OH代謝物為0.6μg/ml。原形藥物的排泄半衰期為3～4小時(shí)，而代謝物為5～6小時(shí)。當(dāng)劑量為0.5g，一日服用2次，藥物穩(wěn)定的血藥濃度峰值平均為2.7～2.9μ g/ml，而其14-OH代謝物為0.83～0.88ug/ml。原形藥物的排泄半衰期為4.5～4.8 小時(shí)，而代謝物為6.9～8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈攝入14C標(biāo)記的克拉霉素，五天內(nèi)隨尿液排出36%，隨大便排出52%。