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考試輔導(dǎo)
1.吸收:優(yōu)思弗口服后主要在空腸上段以非離子被動(dòng)擴(kuò)散方式,在回腸以主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式吸收。UDCA的吸收與膽汁淤積的嚴(yán)重程度(以血清膽紅素水平為判斷標(biāo)準(zhǔn))呈負(fù)相關(guān)。首過效應(yīng)大,口服劑量的50-75%被肝臟攝取醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。
2.分布:吸收后主要分布于肝腸組織和血漿中,血漿蛋白結(jié)合率為96-99%。優(yōu)思弗的療效主要取決于膽汁中UDCA的濃度。按10-15mg/kg/d服用UDCA后,膽汁中UDCA的濃度呈劑量依賴性升高,直至到達(dá)一個(gè)平臺(tái)。膽結(jié)石患者膽汁中UDCA可占膽汁酸的40-60%;患有肝臟疾病的患者因十二指腸膽汁中膽汁酸膠粒缺乏,吸收減少而膽汁中UCDA所占的比例稍低。能透過血-腦屏障,體外實(shí)驗(yàn)證明,由于UDCA能抑制星型細(xì)胞凋亡而可能對(duì)患有肝臟疾病患者的腦細(xì)胞具有保護(hù)作用。
3.代謝和排泄:在肝臟,UDCA與甘氨酸、?;撬?、N-乙酰葡萄糖胺、葡萄糖醛酸和硫酸鹽結(jié)合,在結(jié)腸,UDCA也可以被腸道細(xì)菌代謝。代謝產(chǎn)物小部分由尿道排出,大部分經(jīng)糞便排出??诜DCA生物半衰期為3.5-5.8天。