1．正常人口服磷酸川芎嗪的藥代動(dòng)力學(xué) 6名健康志愿者口服300mg磷酸川芎嗪膠囊（相當(dāng)于川芎嗪174.4mg）后的藥代動(dòng)力學(xué)模型均為二室開放模型，由藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)可以認(rèn)為：口服磷酸川芎嗪藥物在人體內(nèi)的吸收速度比較快，30分鐘左右就達(dá)到血藥濃度的最高峰3.114±0.902ug/ml，隨即藥物由中央室向周邊室快速分布，半衰期為0.4855±0.188h，中央室表現(xiàn)分布容積為17.76L，總表觀分布容積為66.77L，說明川芎嗪在人體內(nèi)分布較廣，同時(shí)藥物在體內(nèi)迅速消除，其消除半衰期為2.894±0.0558h，說明川芎嗪排泄及/或代謝較快，給藥后3h，血藥濃度就降到約0.5ug/ml，隨后藥物濃度下降緩慢，此時(shí)血液和組織中的藥物基本上達(dá)到平衡。

2.兔和大鼠的藥代動(dòng)力學(xué) 兔分別ig川芎嗪0.1-0.2g/kg，胃腸道吸收迅速，分別于1-3h血藥濃度達(dá)峰值，3-6h尿藥濃度最高，16h后尿中已不能測(cè)出。大鼠ig以芎嗪0.2g/kg，藥物吸收后可分布于各組織，給藥后30分鐘，以肝臟中含量最高，腎次之，腦組織第三，其他臟器較少。大鼠iv鹽酸川芎嗪30mg/kg，其藥代動(dòng)力學(xué)呈開放性二室模型，t1/2（a）為0.1441h，t1/2（B）O1.6953h，清除率為0.3597L·kg·h-1,總表觀分布容積（Vss）為0. 7975L Kg-1以芎嗪主要分布于血流豐富的大循環(huán)和組織，腎臟排泄少，肝臟為主要消除器官。

3．3H-川芎哚的藥代動(dòng)力學(xué) 用化學(xué)合成和氚曝射方法制成了標(biāo)記的川芎哚。尾iv每只小鼠為9.6uci/0.2ml/66ng，ig小鼠為9.6uci/0.6ml/66ng。Iv后血液放射性濃度-時(shí)間關(guān)系，符合二室開放模型特征，t1/2（a）很短，表明藥物進(jìn)入體內(nèi)后由中室向外室轉(zhuǎn)移較快。VB和Vc很大，說明藥物在體內(nèi)分布很廣。根據(jù)t1/2（B）、K10和CL，表明藥物從體內(nèi)排除較快。Ig后血液放射性濃度一時(shí)間關(guān)系，也符合二室開放模型的特征。藥物ig后吸收很快，在0.25h血液中即達(dá)到最高濃度，此時(shí)最大血藥濃度為0.0648uci/ml。T1/2（a）也很短，為iv的1.6倍，提示藥物由血液間組織分布較快。T1/2（B）iv的1.7倍，說明兩種給藥途徑排除速度都比較快，但iv更快些。生物利用度F為41.9%，表明po吸收程度不夠完全。從體內(nèi)分布看。Ig后5分鐘，十二指腸放射性蓄積達(dá)峰值，30分鐘時(shí)心臟的放射性為最高，60分鐘時(shí)其它各臟器對(duì)放射性蓄積均達(dá)高峰，240分鐘時(shí)各組織中的放射性蓄積均下降。從測(cè)得的各臟器來看，含量最高者為十二指腸，其它依次為胃、腎、肝，而腦為最低。另外口服l小時(shí)后，尿中又能測(cè)到相當(dāng)數(shù)量的放射性，給藥后24小時(shí)，自尿排除的放射性占給予劑量的24.24%,而自糞排除的放射性為43.34%。該品與血漿蛋白結(jié)合率為14.8%。