人類(lèi)歷史上第一個(gè)氨基糖苷類(lèi)抗生素是1940年發(fā)現(xiàn)的鏈霉素，這一結(jié)構(gòu)系從鏈霉菌分泌物中分離獲得，主要應(yīng)用于對(duì)結(jié)核病的治療。鏈霉素有比較嚴(yán)重的耐藥性問(wèn)題，且會(huì)損害第八對(duì)腦神經(jīng)造成耳聾，對(duì)鏈霉素的結(jié)構(gòu)改造一直以來(lái)都是研究的課題，但始終沒(méi)有成功的案例。

1957年，人們從卡那霉素鏈霉菌Streptomyces kanamyceticus中提取出卡那霉素，用于治療革蘭氏陰性菌感染，為了解決卡那霉素耐藥菌株的問(wèn)題，人們?cè)诳敲顾氐幕A(chǔ)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，開(kāi)發(fā)了阿米卡星、妥布霉素等新藥。

1963年，人們從小單孢菌發(fā)酵液中分離了慶大霉素，這是一種氨基糖苷類(lèi)物質(zhì)的混合物，有較好的抗革蘭氏陰性菌和相對(duì)低的毒性，應(yīng)用比較廣泛。

1970年代，人們又從鏈霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷類(lèi)抗生素，這些新藥雖然抗菌活性沒(méi)有此前發(fā)現(xiàn)的藥物高，但是耳毒性和腎毒性卻大大降低，比較早的氨基糖苷類(lèi)藥物更加安全。