【功效主治】 主要用于治療高血壓與充血性心力衰竭。 【化學成分】 培哚普利
【藥理作用】 藥學特性: 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 培哚普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶可將血管緊張素轉(zhuǎn)化為血管緊張素‖。血管緊張素‖具有明顯的縮血管作用,并可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。
培哚普利可導致:
1 醛固酮分泌減少;
2 由于缺少醛固酮的副反饋,腎素活性增高;
3 長期服用,總外圍動脈阻力降低,且優(yōu)先作用于肌肉和腎臟血流,不伴有鈉和液體潴留或反射性心動過速。與所有的轉(zhuǎn)化酶抑制劑相同,培哚普利抑制強烈肽類血管擴張物質(zhì)—緩激肽降解為無活性的肽類。對于低腎素水平或正常腎素水平的患者,培哚普利均能降低血壓。培哚普利以其活性成分培哚普利拉發(fā)生作用,其他代謝產(chǎn)物無活性。 抗高血壓作用的特點: 培哚普利可用于治療各種程度的高血壓:輕度,中度,或重度。降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。服用單一劑量后,4-6小時出現(xiàn)最大降壓作用,而且持續(xù)24小時以上。24小時后殘留的轉(zhuǎn)換酶抑制作用仍然很高(接近80%)。對于有效的患者,治療1個月后血壓可恢復正?;?,而且不產(chǎn)生耐藥性。停止治療后,不引起血壓反跳。培哚普利有血管擴張作用?;謴痛髣用}彈性并降低左室肥厚。必要時與噻嗪類利尿劑合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。轉(zhuǎn)換酶抑制劑與噻嗪類利尿劑合用可以減少單獨服用利尿劑引起的低血鉀的危險性。治療心力衰竭:三頂對慢性心衰的研究顯示,和其他同類藥物比較,培哚普利降低血壓更為緩和,極少發(fā)生突然性血壓下降。心衰的血流動力學作用機制。
培哚普利降低心臟負荷:
1 可能通過改變前列腺素的代謝,擴張靜脈,降低前負荷;
2 降低總外周血管阻力,降低后負荷。
對心衰病人的研究顯示:
1 降低左室和右室的充盈壓;
2 降降低總外圍血管阻力;
3 增加心輸出量和提高心臟指數(shù);
4 增加局部肌肉血流;
5 提高運動耐力。
【藥物相互作用】 禁忌配伍:
1 保鉀利尿劑(安體舒通,氨苯蝶啶,單獨或聯(lián)合),治療心力衰竭時除外(小劑量ACE抑制劑+保鉀利尿劑),鉀鹽、高鉀血癥(可以致命,尤其在腎衰的病例,藥物對血鉀的升高具有協(xié)同作用)。除低血鉀的患者,不要將補鉀制劑或保鉀利尿劑與ACE抑制劑合用;
2 鋰:ACE抑制劑升高血鋰濃度甚至達到毒性水平(減少鋰的腎排泄)。如果必須使用ACE抑制劑,必須嚴密監(jiān)測血鋰水平并調(diào)整劑量;
3 雌二醇氮芥:血管神經(jīng)性水腫的危險性增加。
【不良反應】 臨床副作用:
1 頭痛、疲倦,眩暈,情緒或睡眠紊亂,痛性痙攣;
2 體位性或非體位性低血壓(參閱:注意事項);
3 少數(shù)病例皮疹;
4 胃痛,厭食,惡心,腹痛,味覺障礙;
5 已報道干咳與服用ACE抑制劑有關(guān),其特點為持續(xù)性。但停藥后干咳消失,如有上述情況,應考慮這種癥狀可能是由藥物引起的;
6 極少見:血管神經(jīng)性水腫(參閱:警告). 對實驗室指標的影響:血尿素和血肌酐中度升高,停止治療后可恢復。這種升高多見于合并腎動脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎衰患者。
【禁忌癥】 在下列情況下禁用培哚普利:對培哚普利過敏;與使用ACE抑制劑有關(guān)的血管神經(jīng)性水腫病史;妊娠的4至9個月;哺乳。
在下列情況下不推薦使用培哚普利:
1 與保鉀利尿劑、鉀鹽、鋰鹽、雌二醇氮芥合用;
2 雙側(cè)腎動脈狹窄或單腎腎動脈狹窄;
3 高血鉀;
4 在妊娠的最初三個月和哺乳期。