本品屬Ic類抗心律失常藥。其電生理效應(yīng)是抑制快鈉離子內(nèi)流，減慢收縮除極速度，使傳導(dǎo)速度減低，輕度延長動作電位間期及有效不應(yīng)期，主要作用在心房及心肌傳導(dǎo)纖維，故對房性心律失?？赡苡行?。對房室旁路的前向及逆向傳導(dǎo)速度也有延長作用。可提高心肌細胞閾電位。故本品具有減低傳導(dǎo)速度，延長有效不應(yīng)期及降低興奮性消除折返性心律失常的作用。此外本品也有輕度β受體阻滯作用及慢鈣離子通道阻滯作用，輕至中度抑制心肌收縮力，后者的程度與劑量有關(guān)。本品口服吸收良好，首次關(guān)卡效應(yīng)明顯。生物利用度因劑量及劑型而異，約4.8～23.5%。劑量增加2倍,血藥濃度可增加5倍,呈飽和動力學(xué)特點。吸收后主要分布肺組織，其濃度比心肌及肝臟組織內(nèi)濃度高10倍，比骨骼肌及腎臟高20倍。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為1.9～3.0L/kg。蛋白結(jié)合率約為97%。單次服藥半衰期約3～4小時，多次服藥約6～7小時，口服后0.5～1小時作用開始，2～3小時達最大作用，作用可持續(xù)6～8小時（4～22小時）?？诜?～3小時血藥濃度達峰值，有效血藥濃度個體差異大，平均約588～800ng/ml（64～3271ng/ml），且血藥濃度與劑量不成比例增加,故用藥需個體化。中毒血藥濃度約1000ng/ml。主要經(jīng)肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物5-羥基-丙胺基苯丙酮具有藥理活性。約1%以原藥經(jīng)腎排出,90%以氧化代謝物經(jīng)腸道及腎臟清除。