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考試輔導
本品屬Ic類抗心律失常藥。其電生理效應是抑制快鈉離子內流,減慢收縮除極速度,使傳導速度減低,輕度延長動作電位間期及有效不應期,主要作用在心房及心肌傳導纖維,故對房性心律失??赡苡行АΨ渴遗月返那跋蚣澳嫦騻鲗俣纫灿醒娱L作用??商岣咝募〖毎撾娢?。故本品具有減低傳導速度,延長有效不應期及降低興奮性消除折返性心律失常的作用。此外本品也有輕度β受體阻滯作用及慢鈣離子通道阻滯作用,輕至中度抑制心肌收縮力,后者的程度與劑量有關。本品口服吸收良好,首次關卡效應明顯。生物利用度因劑量及劑型而異,約4.8~23.5%。劑量增加2倍,血藥濃度可增加5倍,呈飽和動力學特點。吸收后主要分布肺組織,其濃度比心肌及肝臟組織內濃度高10倍,比骨骼肌及腎臟高20倍。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為1.9~3.0L/kg。蛋白結合率約為97%。單次服藥半衰期約3~4小時,多次服藥約6~7小時,口服后0.5~1小時作用開始,2~3小時達最大作用,作用可持續(xù)6~8小時(4~22小時)??诜?~3小時血藥濃度達峰值,有效血藥濃度個體差異大,平均約588~800ng/ml(64~3271ng/ml),且血藥濃度與劑量不成比例增加,故用藥需個體化。中毒血藥濃度約1000ng/ml。主要經肝臟代謝,其代謝產物5-羥基-丙胺基苯丙酮具有藥理活性。約1%以原藥經腎排出,90%以氧化代謝物經腸道及腎臟清除。