戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復合包裝含有雌激素戊酸雌二醇,是天然人體17β-雌二醇的前體。其另一成份醋酸環(huán)丙孕酮是合成的羥孕酮衍生物,具有孕激素、抗促性腺激素及抗雄激素的特性。
戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復合包裝的成份和序貫方案,包括一個11天的單用雌激素階段、一個10天的雌、孕激素聯(lián)合階段以及一個7天的停藥間期。如果規(guī)律服藥,對于有完整子宮的婦女可建立起月經周期。
戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復合包裝使用期間,排卵不受抑制,并且內源性激素的生成幾乎不受影響。由于其序貫的成份,該制劑可在較年輕的婦女中用于誘導及調整周期,也可在圍絕經期婦女中用于治療不規(guī)則子宮出血。
更年期,卵巢雌二醇分泌的減少及最終消失,導致體溫調節(jié)的不穩(wěn)定,引起伴隨睡眠障礙及多汗的潮熱。皮膚和粘膜退化的體征(特別是在泌尿生殖道部位)更容易受到影響。經常提到但特異性較低的部分更年期綜合征癥狀為諸如心絞痛主訴、心悸、易怒、神經質、乏力、注意力不能集中、健忘、性欲喪失和關節(jié)肌肉疼痛。激素替代治療(HRT)可以減輕絕經婦女的許多雌激素缺乏的癥狀。
使用戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復合包裝的HRT減少骨吸收,延緩或阻止絕經后的骨丟失。HRT的長期治療已經顯示減少絕經后婦女外周骨折的風險。當HRT中止時,骨量降低的速度與剛絕經后的時期相仿。無證據提示HRT使骨量恢復到絕經前的水平。HRT對皮膚膠原含量及厚度也有積極的作用,并能延遲皮膚皺紋的發(fā)展。此外,醋酸環(huán)丙孕酮的抗雄激素特性可以支持戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復合包裝對于與雄激素有關的疾?。ㄈ琊畀?、皮脂溢、雄激素性禿發(fā))的有益作用。
使用戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復合包裝的HRT改變了脂質譜。它降低了總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,并且可以增加高密度脂蛋白膽固醇及甘油三酯的水平。由于醋酸環(huán)丙孕酮無雄激素特性,因此對戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復合包裝的雌激素的代謝效應沒有或幾乎沒有對抗作用。已發(fā)現(xiàn)戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復合包裝的這種作用對于屬于引起動脈粥樣化的脂蛋白類型的婦女尤為明顯。
在一個雌激素替代方案中,如戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片復合包裝,加用一種孕激素,每周期至少10天,對于有完整子宮的婦女,可減少子宮內膜增生的危險及伴隨的腺癌危險。尚未顯示在一個雌激素替代方案中加用一種孕激素會干擾雌激素對已批準的適應癥的療效。
觀察性研究以及大規(guī)模的臨床試驗顯示,接受HRT的絕經后婦女中結腸癌的發(fā)病率降低。機制目前尚不清楚。