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考試輔導
【貯藏】 遮光,密封保存
【藥理毒理】四環(huán)素類抗生素。該品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋病奈瑟菌對多西環(huán)素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應用,臨床常見病原菌對該品耐藥現(xiàn)象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。該品與四環(huán)素類抗生素不同品種之間存在交叉耐藥。該品作用機制為藥物能特異性與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。動物試驗證實該品有致畸性。體外試驗表明該品在一定濃度時有致突變的可能。
【藥代動力學】該品口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,進食對該品吸收的影響小。單劑口服該品100mg后,血藥高峰濃度為1.8~2.9mg/L。吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液,多西環(huán)素有較高的脂溶性,對組織穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度,約為血藥濃度的60%~75%,在膽汁中濃度可達同期血藥濃度的10~20倍,表觀分布容積(Vd)為0.7L/kg。蛋白結合率為80%~93%,血消除半衰期(t1/2?)為12~22小時,腎功能減退者t1/2?延長不明顯。該品部分在肝內(nèi)代謝滅活,主要自腎小球濾過排泄,給藥后24小時內(nèi)可排出約35%~40%。腎功能損害患者應用該品時,藥物自胃腸道的排泄量增加,成為主要排泄途徑,因此該品是四環(huán)素類中可安全用于腎功能損害患者的藥物。血液或腹膜透析不能清除該品。