1. 一次性給藥

健康人一次口服120μg、1,500μg，無論哪個(gè)劑量，均在給藥后3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC0如下圖、下表所示。

服藥后8小時(shí)，尿中總B12的排泄量為用藥后24小時(shí)排泄量的40%～80%。

注)標(biāo)記的一次口服1,500μg給藥量是日本厚生省批準(zhǔn)以外的用量。

※1： 給藥前值到給藥后12小時(shí)的實(shí)測(cè)值增加部分，按梯形規(guī)則公式計(jì)算。

※2： 由給藥后24～48小時(shí)的平均值算出。

2. 連續(xù)給藥

觀察健康人連續(xù)12周每天口服1,500μg，至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以后逐漸增加，到12周后達(dá)約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。