藥理作用

雷貝拉唑為苯并咪唑類化合物，是第二代質(zhì)子泵抑制劑，通過特異性地抑制胃壁細胞H+-K+ ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸分泌的最后步驟。該作用呈劑量依賴性，并可使基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。

毒理作用

遺傳毒性：本品鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗（Ames）試驗、中國倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結(jié)果均呈陽性；其去甲基代謝物在試驗中也呈陽性；本品體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內(nèi)、體外肝程序外DNA合成（UDS）試驗結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：大鼠靜脈給予雷貝拉唑50mg/kg/天（血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的13倍）和兔靜脈給予本品50mg/kg/天（血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時的8倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常，對動物胎仔未見損傷。尚無懷孕婦女給藥的充分和嚴格對照的臨床研究，由于動物生殖毒性并不總能預測藥物對人體的影響，故懷孕期間僅在確定需要時才能使用本品。

大鼠在妊娠后期和哺乳期經(jīng)口給予雷貝拉唑400mg/kg/天，可導致動物體重增長減慢。由于許多藥物可經(jīng)乳汁分泌，且可能對哺乳嬰兒產(chǎn)生毒副作用，故應(yīng)考慮藥物對母親的重要性，決定在此期間停止哺乳還是停止用藥。

致癌性：采用CD-1小鼠進行了88/104周試驗，雷貝拉唑經(jīng)口給藥劑量高達100mg/kg/天時未表現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加，此時血藥濃度為患者推薦劑量下的1.6倍。采用SD大鼠進行了給藥104周的致癌性試驗研究，其中雄性大鼠口服劑量5，15，30，60mg/kg/天，雌性大鼠口服劑量5，15，30，60和120mg/kg/天，結(jié)果所有劑量組雌、雄動物均出現(xiàn)胃腸嗜鉻細胞樣（ELC）增生，雌性動物所有劑量組都出現(xiàn)胃腸嗜鉻細胞樣（ELC）良性腫瘤。雄性動物即使在最高劑量組（血藥濃度相當于臨床推薦劑量下的0.2倍）下，也未見與藥物有關(guān)的腫瘤產(chǎn)生。