抗菌譜與慶大素近似,本品的特點是對氨基糖甙乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(3)穩(wěn)定。對產(chǎn)生該酶而使卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、西索米星等耐藥的菌株,本品可敏感。肌注后迅速吸收,血藥峰濃度在30-60分內(nèi)出現(xiàn)。按2mg/kg注藥,血藥峰濃度可達(dá)7μg/ml。按規(guī)定劑量給藥,8小時后血藥濃度小于3μg/ml。本品的半衰期為2-2.5小時,不隨用藥途徑變化,但劑量加大時則半衰期可延長(按3mg/kg給藥,t1/2為3小時)。80%的藥物在24小時內(nèi)自尿中排泄,尿藥濃度可超過100μg/ml。本品在體內(nèi)不代謝。每12小時給藥1-4mg/kg,可于用藥第2次達(dá)到穩(wěn)態(tài)。本品廣泛分布于各主要臟器和各體液中,但在腦脊液和膽汁中濃度低。由于本品可進(jìn)入腹水或水腫液中,因此,此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度也常低于不發(fā)熱者,但退熱后血藥濃度可略升高。本品抗菌作用與慶大霉素基本相似,對腸桿菌科細(xì)菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸椽酸桿菌屬、沙雷菌屬、綠膿桿菌、硝酸鹽陰性桿菌等具良好抗菌作用。
腦膜炎球菌及流感桿菌對之亦多數(shù)敏感。本品對普羅菲登菌屬、沙雷菌屬的作用不如慶大霉素,對綠膿桿菌的作用不如妥布霉素,但對葡萄球菌屬和其他革蘭陽性球菌的作用則優(yōu)于其他氨基糖甙類;本品對部分甲氧西林耐藥菌有抗菌作用,對肺炎球菌、各組鏈球菌的作用較差,對腸球菌屬和厭氧菌無作用。本品對某些氨基糖甙類鈍化酶穩(wěn)定,因此對部分慶大霉素耐藥菌仍有效。