三者合用可顯著加強(qiáng)抗菌活性，提高對(duì)結(jié)核病的療效，并且延緩耐藥性的產(chǎn)生。利福平與依賴(lài)于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合，抑制細(xì)菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA 轉(zhuǎn)錄過(guò)程，使DNA和蛋白的合成停止。異煙肼的作用機(jī)制可能是抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸的合成而使細(xì)胞壁破裂。

藥代動(dòng)力學(xué)： 空腹口服本品吸收完全，吸收后廣泛分布于全身各組織和體液中，能通過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤(pán)屏障。異煙肼的蛋白結(jié)合率為0%～10%，利福平的蛋白結(jié)合率為80%～ 91%，吡嗪酰胺的蛋白結(jié)合率為10%～20%。主要在肝臟中代謝。異煙肼和吡嗪酰胺主要經(jīng)腎臟排泄，利福平主要經(jīng)膽和腸道排泄，異煙肼和利福平亦可經(jīng)乳汁排出。正常志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，本品的三種組分無(wú)論是以各自劑量同時(shí)服用還是以復(fù)方制劑服用，其生物利用度相仿。