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鹽酸艾司洛爾注射液臨床研究

2012-10-31 16:34 醫(yī)學教育網(wǎng)
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【功效主治】 1.用于心房顫動、心房撲動時控制心室率。2.圍手術期高血壓。3.竇性心動過速。 【化學成分】 主要成f份:鹽酸艾司洛爾,其化學名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽

【藥理作用】 1 藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結自律性,延長竇房結恢復時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數(shù)和心臟指數(shù),其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態(tài)下,鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數(shù),但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血液動力學參數(shù)即完全恢復。

2 致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

【藥物相互作用】 1 與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用,會有協(xié)同作用,應防止發(fā)生低血壓、心動過緩、暈厥。

2 與華法令合用,本品的血藥濃度似會升高,但臨床意義不大。

3 與地高辛合用時,地高辛血藥濃度可升高10%-20%。

4 與嗎啡合用時,本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會升高46%。

5 與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8分鐘。

6 本品會降低腎上腺素的藥效。

7 本品與異搏定合用于心功能不良患者會導致心臟停搏。

【不良反應】 大多數(shù)不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡。

1 發(fā)生率1%的不良反應:注射時低血壓(63%),停止用藥后持續(xù)低血壓(80%),無癥狀性低血壓(25%),癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%),出汗伴低血壓(10%),注射部位反應包括炎癥和不耐受(8%),惡心(7%),眩暈(3%),嗜睡(3%)。

2 發(fā)生率為1%的不良反應:外周缺血,神志不清,頭痛,易激惹,乏力,嘔吐。

3 發(fā)生率<1%的不良反應:偏癱,無力,抑郁,思維異常,焦慮,食欲缺乏,輕度頭痛,癲癇發(fā)作,氣管痙攣,打鼾,呼吸困難,鼻充血,干羅音,濕羅音,消化不良,便秘,口干,腹部不適,味覺倒錯,注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感,血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死,尿潴留,語言障礙,視覺異常,肩胛中部疼痛,寒戰(zhàn),發(fā)熱。

【禁忌癥】 1 竇性心動過緩患者禁用。

2 Ⅰ度以上房室傳導阻滯患者禁用。

3 心源性休克患者禁用。

4 明顯的心力衰竭患者禁用。

5 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。

6 嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。

7 難治性心功能不全患者禁用。

8 對本品過敏者患者禁用。

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