【功效主治】 主要適用于十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征,也可用于胃潰瘍和反流性食管炎醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。
【藥理作用】 奧美拉唑是一對(duì)活性旋光對(duì)映體的消旋混合物,籍由高目標(biāo)性的作用機(jī)制來降低胃酸的分泌,是胃壁細(xì)胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速,每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。 奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì),在胃壁細(xì)胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì),抑制H+,K+一ATP酶(質(zhì)子泵)。這種對(duì)胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性,并高度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但與刺激物無關(guān)。 人體靜脈給予奧美拉唑,呈劑量相關(guān)性的抑制胃酸分泌,為了迅速達(dá)到與多次口服20毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用,建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內(nèi)酸度,24小時(shí)內(nèi)平均下降90%。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥—時(shí)曲線下面積(AUC)相關(guān),而與給藥時(shí)的血藥濃度無關(guān)。 幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān),包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍,分別由95%和70%的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。幽門螺桿菌是導(dǎo)致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素。 奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌,這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復(fù)率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關(guān),并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥,同時(shí)也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要。 任何方法,包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少,都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量,用抑酸藥物治療,則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險(xiǎn)性可能略有增加。 在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中,觀察到胃ECL細(xì)胞增大和良性腫瘤,這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結(jié)果。在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。
【藥物相互作用】 因?yàn)楸酒房墒刮竷?nèi)酸度下降,有些藥物的吸收可能會(huì)有所改變。因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時(shí),酮康唑和伊曲康唑的吸收會(huì)下降。 由于奧美拉唑在肝臟中通過細(xì)胞色素F4502C19(CYP2C19)代謝,會(huì)延長其它酶解物如地西泮、華法林(R—華法林)和苯妥英的清除。本品與華法林和苯妥英治療時(shí)應(yīng)給予監(jiān)測,必要時(shí)應(yīng)予減低華法林或苯妥英之劑量。持續(xù)使用苯妥英治療的患者同時(shí)每天一次給予本品20mg,苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣,持續(xù)使用華法林治療的病人同時(shí)每天一次給予本品20mg,并不改變凝血時(shí)間。 當(dāng)奧美拉唑與克拉霉素合用時(shí),它們的血藥濃度會(huì)上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時(shí),無相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門螺桿菌。
【不良反應(yīng)】 奧美拉唑的耐受性良好,不良反應(yīng)多為輕度和可逆。下列不良反應(yīng)為臨床試驗(yàn)或常規(guī)使用中所報(bào)告,但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關(guān)系尚未確定。下述不良反應(yīng)中:“常見”是指發(fā)生率≥l/100;“不常見”是指發(fā)生率≥l/1000,但<1/100;“罕見”是指發(fā)生率<1/1000。一 常見 1 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):頭痛;2 消化系統(tǒng):腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和氣脹;二 不常見 1 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、感覺異樣、嗜睡、失眠和眩暈;2 肝臟:肝酶升高;3 皮膚:皮疹和(或)瘙癢、蕁麻疹; 4 其他:不適;三 罕見 1 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):可逆性精神錯(cuò)亂、激動(dòng)、攻擊性行為、抑郁和幻覺,多見于重癥患者;2 內(nèi)分泌系統(tǒng):男子乳房女性化;3 消化系統(tǒng):口干、口炎和胃腸道念珠菌感染;4 血液系統(tǒng):白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏癥和各類血細(xì)胞減少; 5 肝臟:腦?。ㄒ娪谙惹坝袊?yán)重肝病患者),肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭; 6 肌肉與骨骼:關(guān)節(jié)痛、肌力減弱和肌痛; 7 皮膚:光敏性、多形牲紅斑、Stevens—Johnson綜合征、毒性表皮壞死(TEN)、脫發(fā); 8 其他:過敏反應(yīng),例如血管睦水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和過敏性休克。出汗增多、外圍水腫、視力模糊、味覺失常和低鈉血癥。曾有文獻(xiàn)報(bào)道,個(gè)例重癥患者接受高劑量奧美拉唑靜脈注射后出現(xiàn)不可逆性視覺損傷。
【禁忌癥】 對(duì)本品過敏者,嚴(yán)重腎功能不全者及嬰兒禁用。