在單獨或聯合用藥時,推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2,加入250~500ml5%葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現時,每3周(21天)給藥1次。調整劑量以安全性,尤其是神經學的安全性為依據醫(yī)|學教育網搜集整理。
藥物過量
尚無解毒劑可供使用。一旦出現用藥過量時,不良反應會加劇,應開始血液學監(jiān)測,并進行對癥治療。
相互作用
因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌,本品不要與上述制劑混合或通過同一條靜脈同時給藥。體外研究顯示,在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下,本品的蛋白結合無明顯變化。在動物和人的體內研究中顯示,與5-氟脲嘧啶聯合應用具有協同作用。
不良反應
1、造血系統:本品具有一定的血液毒性。當單獨用藥時,可引起下述不良反應:貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少,有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯合應用時,中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學毒性增加;
2、消化系統:單獨應用本品,可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。當與5-氟脲嘧啶聯合應用時,這些副作用顯著增加。建議給予預防性和/或治療性的止吐用藥;
3、神經系統:以末梢神經炎為特征的周圍性感覺神經病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現而無解剖學依據??勺孕谢謴投鵁o后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異??稍谥委熜菹⑵跍p輕,但在累積劑量大于800mg/m2(6個周期)時,有可能導致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止后數月之內,3/4以上病人的神經毒性可減輕或消失。當出現可逆性的感覺異常時,并不需要調整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調整應以所觀察到的神經癥狀的持續(xù)時間和嚴重性為依據。當感覺異常在兩個療程中間持續(xù)存在,疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現時,本品給藥量應減少25%(或100mg/m2),如果在調整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重,應停止治療。在癥狀完全或部分消失之后,仍有可能全量或減量使用,應根據醫(yī)師的判斷做出決定。
注意事項
1本品應在具有抗癌化療經驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時,應嚴密監(jiān)測其神經學安全性;
2、由于本品在消化系統毒性,如惡心、嘔吐,應給予預防性或治療性的止吐用藥;
3、當出現血液毒性時(白細胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉,應推遲下一周期用藥,直到恢復;
4、在每次治療之前應進行血液學計數和分類,亦應進行神經學檢查,之后應定期進行。孕婦及哺乳期婦女用藥
對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行,禁用于哺乳期。