桂枝茯苓丸最早見于東漢張仲景的《金匱要略》一書（公元前206年）。本方是活血化淤、消（包塊）的名方。不僅為治療淤血腫塊提供了有效的方藥，而且在理論上給人們治療淤血塊以啟迪。

【現(xiàn)代臨床應(yīng)用】

◆ 桂枝茯苓丸最初用于治療因包塊引起的妊娠胎動(dòng)不安。

◆ 凡婦人經(jīng)、胎、產(chǎn)之疾屬淤血阻滯胞宮者，皆可用本方祛淤消。

◆ 常用于婦女月經(jīng)不調(diào)、閉經(jīng)、痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜炎、附件炎、子宮肌瘤、卵巢囊腫等屬淤血阻滯者。

◆ 應(yīng)用本方的要點(diǎn)是：婦人小腹宿有包塊，腹痛拒按，或下血色晦暗而有淤塊，舌質(zhì)紫暗，脈沉澀。

【現(xiàn)代用法】

多作湯劑，上5味各9克，水煎服；也可作蜜丸，上5味各等分，粉碎成細(xì)粉，過篩，混勻，每100克粉末加煉蜜90～110克，制成大蜜丸，每日服3～5克。中成藥用法為：蜜丸，6克/粒，l粒/次，1～2次/日；濃縮丸，0.22克/粒，6粒/次，2次/日。

【古代用法】

桂枝、茯苓、牡丹皮、桃仁（去皮、尖）、芍藥各等分。上五味，研為細(xì)末，煉蜜和丸，如兔屎大，每日食前服1丸，無效加至3丸。

【功能】活血化淤，緩消塊。

【主治】淤血留結(jié)胞宮。婦女妊娠后漏下不止、胎動(dòng)不安?；蜓虾诨薨?，腹痛拒按。

活血化淤消散包塊

在張仲景《金匱要略》中說：“婦人素有病，經(jīng)斷未及三月，而得漏下不止，胎動(dòng)在臍上者，為痼害。妊娠六月動(dòng)者，前三月經(jīng)水利時(shí)，胎也。下血者，后斷三月血不（音胚，指凝聚的血——編者注）也。所以血不止者，其不去故也，當(dāng)下其，桂枝茯苓丸主之。”這段有關(guān)桂枝茯苓丸的記載頗難理解。古人也曾指出：“此條文意不純，其中必有缺文。”從整體來看，這段文字表達(dá)了這樣的意思：（1）因病(腹腔中有包塊的疾病)而引起妊娠胎動(dòng)不安，漏下不止者，應(yīng)當(dāng)治療病，去則胎安；（2）有病可導(dǎo)致下血不止；（3）桂枝茯苓丸具有活血化淤、消散癥塊的功能。

各家論述

①《金匱玉函經(jīng)二注》：桂枝、桃仁、丹皮、芍藥能去惡血；茯苓亦利腰臍間血，即是破血。然有散有緩、有收有滲、結(jié)者散以桂枝之辛；肝藏血，血蓄者肝急，緩以桃仁、丹皮之甘；陰氣之發(fā)動(dòng)者，收以芍藥之酸；惡血既破，佐以茯苓等之淡滲，利而行之。②《金匱要略方義》：本方為化瘀消癥之緩劑。方中以桃仁、丹皮活血化瘀；則等量之白芍，以養(yǎng)血和血，庶可去瘀養(yǎng)血，使瘀血去，新血生；加入桂枝，既可溫通血脈以助桃仁之力，又可得白芍以調(diào)和氣血；佐以茯苓之淡滲利濕，寓有濕祛血止之用。綜合全方，乃為化瘀生新、調(diào)和氣血之劑。制作蜜丸，用法從小量開始，不知漸加，亦有下癥而不傷胎之意，更示人對(duì)妊娠病證應(yīng)持慎重之法。如此運(yùn)用，使癥消血止，胎元得安，故本方為妊娠宿癥瘀血傷胎之良方益法。

藥理作用

主要有改善血液流變性，抗血小板聚集，調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能，抗炎，鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜，抗腫瘤等作用。

1．改善血液流變性 （1）降低血粘度：本方2g/kg靜注或6g/kg口服家兔1.5小時(shí)后，全血還原比粘度、全血比粘度、血漿比粘度及纖維蛋白原濃度均明顯降低，紅細(xì)胞電泳時(shí)間減少。表明本藥降低血粘度的作用是與血漿中鏈狀高分子物質(zhì)主要是纖維蛋白原濃度降低有關(guān)。對(duì)“激素性血瘀證”的實(shí)驗(yàn)大鼠清理模型用本方人用量的10、20、40倍口服，能使血液粘度得到改善。另外，本方有延長(zhǎng)T，T（凝血酶時(shí)間）的趨勢(shì)和恢復(fù)AT-Ⅲ（抗凝血酶Ⅲ）活性的效果，明顯改善高脂血癥，本藥降低血粘度的作用與血細(xì)胞數(shù)以外的因素有關(guān)，即改善血漿因子作用是其重要因素之一。（2）改善紅細(xì)胞變形能力：通過對(duì)老齡大鼠的研究發(fā)現(xiàn)，老齡大鼠高比重的紅細(xì)胞增加，變形能力降低，而本方能抑制其變形能力下降，給老齡大鼠負(fù)荷膽固醇，使紅細(xì)胞變形能力再降低，本方仍有明顯的抑制其降低之功能。利用腦卒中易發(fā)性高血壓自發(fā)性大鼠（SHRSP）對(duì)本方進(jìn)行研究，在SHRP中，在血壓上升的同時(shí)，其紅細(xì)胞變形能力顯著降低，給予本方后，血壓上升被抑制，紅細(xì)胞變形能力明顯被改善。另外，給SHRSP投于右旋糖酐，可使大鼠平均生存日數(shù)減少，紅細(xì)胞變形能力明顯降低，給予本方，則平均生存日數(shù)延長(zhǎng)，紅細(xì)胞狀態(tài)改善。

2．抗血小板聚集 本方水煎利500kg/ml或250mg/ml對(duì)膠原或ADP所引起的血小板聚集率有明顯的抑制作用，并且作用比阿司匹林強(qiáng)。100%桂枝茯苓丸稀釋至50%和25%，對(duì)部分凝血活酶時(shí)間（a-PTT）有輕度抑制， 對(duì)凝血酶原時(shí)間（PT）則無明顯作用，對(duì)纖溶劑原激酶有抑制作用，表明本方對(duì)血凝及血小板系統(tǒng)抑制強(qiáng)，而對(duì)纖溶系統(tǒng)作用較弱，這些有助于改善血瘀證之血液高凝、高聚狀態(tài)。本方900、300、100mg/kg大鼠口服，連續(xù)3日，對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素引起的彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）具有一定的預(yù)防作用，能明顯降低纖維蛋白原、纖維蛋白降解產(chǎn)物、凝血酶原時(shí)間、部分凝血酶時(shí)間、血小板及有纖維素沉著的腎小球百分率，并呈量效關(guān)系，而等量的單味藥則無此作用，表明本藥抗DIC效果是五味中藥混合后而產(chǎn)生。

3．調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能 本方300mg/kg給予大鼠，連續(xù)14日，血漿黃體生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）同對(duì)照組相比均有明顯降低，胸腺嘧啶激酶（TK）活性和子宮濕重都有明顯的降低，服用17β-雌二醇的（E2）后，TK活性和子宮濕重的增加分別為對(duì)照組的21倍和2.4倍，而同時(shí)服本藥，可使E2誘導(dǎo)子宮TK活性和子宮濕重的增加均有不同程度的降低，提示本藥可能具有催乳素釋放激素（LHRH）類似物及弱抗雌激素的特性。對(duì)于“激素型血瘀證”模型鼠的腎上腺萎縮，血中皮質(zhì)激素水平降低及ACTH試驗(yàn)反應(yīng)性降低等有一定改善作用，認(rèn)為本藥可能對(duì)垂體-腎上腺皮質(zhì)有一定保護(hù)作用。但臨床上發(fā)現(xiàn)婦產(chǎn)科患者服本藥后，卵泡素及雌二醇量增加，并認(rèn)為臨床療效與其雌激素樣活性有關(guān)。

4．抗炎本方60g/kg口服或lOg/kg 腹腔注射，可抑制蛋清、甲醛等所致大鼠關(guān)節(jié)腫。半小時(shí)起效，持續(xù)時(shí)間在72小時(shí)以上，其強(qiáng)度相當(dāng)于腹腔注射20mg/kg氫化可的松。若按此劑量連續(xù)給藥7日，能顯著對(duì)抗大鼠炎性棉球肉芽腫增生，提示本藥對(duì)大鼠急性、亞急性、慢性炎癥均有抑制作用，并能抑制組胺、5-羥色胺所致的毛細(xì)血管通透性增高。連續(xù)給藥7日，未發(fā)現(xiàn)腎上腺重顯著變化，對(duì)去腎上腺大鼠的關(guān)節(jié)腫，仍有明顯對(duì)抗作用，表明本方抗炎作用的主要途徑不是通過垂體-腎上腺系統(tǒng)的調(diào)節(jié)，而是對(duì)炎癥過程中的許多環(huán)節(jié)起直接對(duì)抗作用所致。

5. 鎮(zhèn)痛 本方小鼠100g/kg口服或10g/kg皮下注射，可使其熱板致癌反應(yīng)潛伏期明顯延長(zhǎng)，且作用持續(xù)時(shí)間可延長(zhǎng)到注射后4小時(shí)，另外上劑量本方，對(duì)冰醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng)也有明顯的抑制作用。本方及其單味藥物芍藥、丹皮、桃仁均有鎮(zhèn)痛作用。

6．鎮(zhèn)靜 本方100g/kg口服10g/kg皮下注射，均可明顯抑制小鼠的自發(fā)活動(dòng)，同時(shí)也可提高巴比妥閾下催眠小鼠翻正反射消失的百分率，并且可明顯延長(zhǎng)小鼠的睡眠時(shí)間，本方及其單味藥桂枝。芍藥及丹皮均有鎮(zhèn)靜作用。

7．抗腫瘤：本方2g同麥稈半纖維素B和卵白糖肽的葡萄糖液（WOG）混合口飼小鼠，共90日，對(duì)甲基膽蒽誘發(fā)皮下癌的小鼠生存時(shí)間無延長(zhǎng)作用，但能完全抑制脾的淀粉樣變性，如果將本藥與靈芝一起和WOG合用，則可使給藥組小鼠生存時(shí)間明顯延長(zhǎng)。

桂枝茯苓丸皮下注射給藥，小鼠半數(shù)致死量（LD50）為82.O±10.9g/kg。灌胃250g/kg劑量，腹腔注射51.8±6.98g/kg。25只小鼠無一死亡，并未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。

用法用量

每日1丸，食前服。不知，加至3丸。

附注

奪命丸（《婦人良方》卷十二）、牡丹丸、奪命丹（《普濟(jì)方》卷三五七）、仙傳保命丹、安禳丸（《胎產(chǎn)心法》卷中）。本方方名，《張氏醫(yī)通》引作“桂心茯苓丸”。