鹽酸西替利嗪膠囊:主要成分是鹽酸西替利嗪,其外文名為Citirizine Dihydrochloride Capsules,化學(xué)名稱為對(duì)(±)-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。本品內(nèi)容物為白色或類白色,用于季節(jié)性或常年性過(guò)敏性鼻炎及蕁麻疹。
1.取本品內(nèi)容物適量(約相當(dāng)于鹽酸西替利嗪25mg),加水適量使鹽酸西替利嗪溶解,濾過(guò),濾液蒸干,殘?jiān)酶稍锏脑嚬苤?,加丙二酸約30mg與醋酐0.5ml,加熱顯紅棕色。
2.取含量測(cè)定項(xiàng)下的溶液,照分光光度法(中國(guó)藥典1995年版二部附錄IVA)測(cè)定,在232nm的波長(zhǎng)處有最大吸收,在218nm的波長(zhǎng)處有最小吸收。
3.在溶出度測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中,供試品主峰的保留時(shí)間應(yīng)與鹽酸西替利嗪對(duì)照品主峰的保留時(shí)間一致。
4.取本品內(nèi)容物適量,加水適量,振搖,濾過(guò),濾液顯氯化物的鑒別反應(yīng)(中國(guó)藥典1995年版二部附錄III).
取本品20粒,求出平均裝量,內(nèi)容物混合均勻,精密稱取適量(約相當(dāng)于鹽酸西替利嗪7.5mg),置100ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液適量,振搖,使鹽酸西替利嗪溶解,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過(guò),棄去初濾液,精密量取續(xù)濾液10ml,置50ml量瓶中,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(中國(guó)藥典1995年版二部附錄IVA),在232nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度;另取在105℃干燥至恒重的鹽酸西替利嗪對(duì)照品適量,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸液溶解并定量稀釋成每1ml中含15μg的溶液,同法測(cè)定,計(jì)算即得。
本品為選擇性組胺H1受體拮抗劑。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用,不易通過(guò)血-腦脊液屏障而作用于中樞H1受體,臨床使用時(shí)中樞抑制作用較輕.
據(jù)資料報(bào)道,鹽酸西替利嗪口服后由胃腸道迅速吸收。健康成人口服10mg,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為30—60分鐘,血藥濃度峰值(Cmax)為300ng/ml,血漿半衰期約10小時(shí),約70%以原形藥物從尿中排泄,少量從糞便排泄。西替利嗪與蛋白結(jié)合率高。
口服,成人或12歲以上兒童,每次10mg,一天一次或遵醫(yī)囑。如出現(xiàn)不良反應(yīng),可改為早晚各5mg;6歲-11歲兒童,根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度不同,推薦起始劑量為5mg或10mg,每日一次;2歲-5歲兒童推薦起始劑量為2.5mg,每日一次,最大劑量可增至5mg,每日一次或2.5mg每12小時(shí)一次。
1.高空作業(yè)、駕駛或操作機(jī)器期間慎用。
2.酒后避免使用本品。
3.腎功能減損患者使用本品適當(dāng)減量。
建議患者在使用前仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū),對(duì)鹽酸西替利嗪片過(guò)敏者禁用,一般此種藥品不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性,有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動(dòng)、口干及胃腸道不適等,偶有天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高。