DMF的毒性作用機(jī)制尚未完全明了，目前認(rèn)為與其體內(nèi)代謝過(guò)程有關(guān)。DMF其甲基烴基化，生成N-甲基-甲醇酰胺（HMMF），HMMF部分脫羥甲基分解成甲基甲酰胺 (NMF)和甲醛，NMF還可羥基化，然后再分解成甲酰胺 (F)，還有少部分DMF以原形從尿中排出。實(shí)驗(yàn)表明，NMF毒性強(qiáng)于DNF及HMMF。NMF或HMMF生成N-甲基氨基甲酰半胱氨酸(AMCC)過(guò)程中的活性中間產(chǎn)物 (可能是異氰酸甲酯)，具有親電性，可以與蛋白質(zhì)、DNA、RNA等大分子的親核中心共價(jià)結(jié)合，造成機(jī)體肝腎器官損傷。