【功效主治】 高血壓（可單獨使用或與其他抗高血壓藥物合并使用）。 【化學(xué)成分】 本品化學(xué)名稱為：4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氫-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯。

【藥理作用】 藥理作用本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用;在體外可檢測到負性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動物和人體內(nèi)觀察到本品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。本品的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β-阻滯劑可對抗此作用。本品單用或與β-阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，本品單用或與β-阻滯劑合用對心臟傳導(dǎo)(P-R、P-Q和H-V間期)沒有顯著影響。在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)明確的負性肌力作用。本品可減低腎血管阻力而不影響腎小球濾過。在第一周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質(zhì)。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)本品可增加血漿去甲腎上腺素水平。毒理作用致癌實驗：在為期兩年的致癌實驗研究中，雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質(zhì)細胞瘤(Leydig細胞瘤)的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥138.6mg/kg/day(最大建議人用劑量的28倍)的類似研究中未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時相應(yīng)增加血清黃體化激素。Leydig細胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內(nèi)尚未發(fā)現(xiàn)。在相同的大鼠研究中，與對照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均發(fā)現(xiàn)病灶鱗狀細胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現(xiàn)其他藥物相關(guān)的食道或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平138.6mg/kg/day(最大建議人用劑量的28倍)，雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現(xiàn)致癌作用。致突變實驗：非洛地平在體外Ames微生物致突變試驗和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測中未顯示任何致突變活性?？诜┝?500mg/kg(最大建議人用劑量的506倍)的體內(nèi)小鼠微核試驗或體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中未發(fā)現(xiàn)致畸變作用。生殖毒性實驗：在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平3.8、9.6或26.9mg/kg/day的生殖試驗中未見該藥對生殖能力有明顯作用。懷孕家兔給藥非洛地平0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg/day(最大建議人用劑量的0.4-4倍)的畸形影響研究顯示，在胎兒中發(fā)現(xiàn)指(趾)異常現(xiàn)象，包括末端指(趾)骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發(fā)生頻率和嚴重性與給藥劑量相關(guān)，甚至在最低劑量下也有發(fā)生。在給藥大鼠中未發(fā)現(xiàn)類似的胎兒異?，F(xiàn)象。在對恒河猴的畸胎學(xué)研究中未發(fā)現(xiàn)末端指(趾)骨的大小減少，但是約有40%的胎兒出現(xiàn)末端指(趾)骨異位。大鼠給藥非洛地平9.6mg/kg/day(最大建議人用劑量的4倍)以上的研究發(fā)現(xiàn)，難產(chǎn)的產(chǎn)程延長，胎兒和新生兒死亡的頻率增加。在懷孕家兔給藥非洛地平大于或等于1.2mg/kg/day(相當(dāng)于最大建議人用劑量)的試驗中發(fā)現(xiàn)，家兔乳腺顯著增大，超過正常懷孕家兔的乳腺增大。毒性實驗：雄性和雌性小鼠分別口服240mg/kg和264mg/kg本品，雄性和雌性大鼠分別口服2390mg/kg和2250mg/kg本品，都可引起死亡。

【藥物相互作用】 1 本品與β-阻滯劑合用時耐受性良好，但有報道本品與美托洛爾合用時可使美托洛爾的藥時曲線下面積AUC和峰濃度Cmax分別增加31%和38%。

2 與西咪替丁合用可使本品的藥時曲線下面積AUC和峰濃度Cmax增加50%，故與西咪替丁合用時應(yīng)調(diào)整本品劑量。

3 本品與地高辛合用未見到心衰病人的地高辛藥動學(xué)行為發(fā)生顯著改變。

4 抗癲癇藥物苯妥因、卡馬西平或苯巴比妥可使本品在癲癇患者體內(nèi)的血藥峰濃度降低，藥時曲線下面積AUC降低6%，因此應(yīng)調(diào)整在這些患者中的治療方案。

5 其他藥物如吲哚美辛或螺內(nèi)酯與本品無明顯相互作用。