【化學成分】
主要成分為尼群地平,其化學名稱為:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯,分子式:C18H20N2O6,分子量:360.37。
【藥理作用】
藥理作用:1 本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。2 本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強。3 本品引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張,產(chǎn)生降壓作用。致癌、致突變和生殖毒性大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見有致癌作用。體內(nèi)致突變研究結(jié)果陰性。
【相互作用】
1 y-受體阻滯劑絕大多數(shù)患者合用此藥可加強降壓作用,并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動過速;然而,個別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。2 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用耐受性較好,降壓作用加強。3 長效硝酸鹽類合用有較好的耐受性,但尚缺乏評價這種合用控制心絞痛的有效性文獻。4 洋地黃部分研究提示服用此藥,能夠增加合用的地高辛血漿濃度,平均增加45%。部分研究認為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們在初次使用、調(diào)整劑量或停用尼群地平時應監(jiān)測地高辛的血藥濃度,以防地高辛過量或不足。5 雙香豆類抗凝藥尚無報告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶元時間。目前,還不能肯定他們之間的相互作用。6 西米替丁由于西米替丁可介導抑制肝臟細胞色素P450酶,使尼群地平的首過效應發(fā)生改變,建議對正在服用西米替丁治療的患者合用尼群地平時,注意藥物劑量的調(diào)整。