來曲唑經胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時間，但不產生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質結合率低，有較大的分布容積。本品代謝緩慢，代謝產生的甲醇代謝物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。