【功效主治】 本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的下列感染。(1)敗血癥、菌血癥。(2)淺表性化膿性感染:毛囊炎、膿皮癥、扁桃體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外陰炎、創(chuàng)傷感染、癤、癤腫癥、痤瘡、手術(shù)后感染等。(3)深部化膿性疾?。喝橄傺?、淋巴管(結(jié))炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。(4)急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、支氣管肺炎、細(xì)菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。(5)痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。(6)腹膜炎。(7)腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內(nèi)感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。(8)中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。(9)梅毒。
【化學(xué)成分】 本品主要成份為:鹽酸米諾環(huán)素。其化學(xué)名稱為:4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4?,5,5??,6,11,12?-八氫-3,10,12,12?-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽。分子式:C23H27N3O7·HCl 分子量:493.94
【藥理作用】 藥理學(xué)本品為半合成四環(huán)素類廣譜抗生素,具高效和長效性,在四環(huán)素類抗生素中,本品的抗菌作用最強(qiáng)??咕V與四環(huán)素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強(qiáng)的作用;對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱;本品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。近年來由于濫用四環(huán)素類抗生素,現(xiàn)大多數(shù)常見革蘭陽性和陰性菌均對本品耐藥。本品的作用機(jī)制是與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時(shí),也具有殺菌作用。毒理學(xué)本品能導(dǎo)致實(shí)驗(yàn)動物(大鼠、狗和猴)的甲狀腺變?yōu)楹谏?。大鼠給予本品進(jìn)行慢性治療,結(jié)果導(dǎo)致甲狀腺腫,甚至甲狀腺瘤。本品亦能導(dǎo)致大鼠和狗的甲狀腺增生。
【藥物相互作用】 1 由于本品能降低凝血酶原的活性,故本品與抗凝血藥合用時(shí),應(yīng)降低抗凝血藥的劑量。2 由于制酸藥(如碳酸氫鈉)可使本品的吸收減少、活性降低,故本品與制酸藥應(yīng)避免同時(shí)服用。3 本品與含鋁、鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時(shí),可形成不溶性絡(luò)合物,使本品的吸收減少。4 降血脂藥物考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)與本品合用時(shí),可能影響本品的吸收。5 由于巴比妥類、苯妥英或卡馬西平可誘導(dǎo)微粒體酶的活性致使本品血藥濃度降低,故合用時(shí)須調(diào)整本品的劑量。6 全麻藥甲氧氟烷和本品合用可導(dǎo)致致命性的腎毒性。7 由于本品能干擾青霉素的殺菌活性,所以應(yīng)避免本品與青霉素類合用。8 本品與強(qiáng)利尿藥(如呋塞米等)合用可加重腎損害。9 本品與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可加重肝損害。10 本品和口服避孕藥合用,能降低口服避孕藥的效果。
【不良反應(yīng)】 1 菌群失調(diào):本品引起菌群失調(diào)較為多見。輕者引起維生素缺乏,也??梢姷接捎诎咨钪榫推渌退幘鸬亩馗腥?。亦可發(fā)生難辨梭菌性假膜性腸炎。2 消化道反應(yīng):食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口腔炎、舌炎、肛門周圍炎等;偶可發(fā)生食管潰瘍。3 肝損害:偶見惡心、嘔吐、黃疸、脂肪肝、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嘔血和便血等,嚴(yán)重者可昏迷而死亡。4 腎損害:可加重腎功能不全者的腎損害,導(dǎo)致血尿素氮和肌酐值升高。5 影響牙齒和骨發(fā)育:本品可沉積于牙齒和骨中,造成牙齒黃染,并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。6 過敏反應(yīng):主要表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、藥物熱、光敏性皮炎和哮喘等。罕見全身性紅斑狼瘡,若出現(xiàn),應(yīng)立即停藥并作適當(dāng)處理。7 可見眩暈、耳鳴、共濟(jì)失調(diào)伴惡心、嘔吐等前庭功能紊亂(呈劑量依耐性,女性比男性多見),常發(fā)生于最初幾次劑量時(shí),一般停藥24~48小時(shí)后可恢復(fù)。8 血液系統(tǒng):偶有溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。9 維生素缺乏癥:偶有維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原癥、出血傾向等)、維生素B族缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)等。10 顱內(nèi)壓升高:偶見嘔吐、頭痛、復(fù)視、視神經(jīng)乳頭水腫、前囟膨隆等顱內(nèi)壓升高癥狀,應(yīng)立即停藥。11 休克:偶有休克現(xiàn)象發(fā)生,須注意觀察,如發(fā)現(xiàn)有不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、便意、耳鳴等癥狀時(shí),應(yīng)立即停藥,并作適當(dāng)處理。12 皮膚:斑丘疹、紅斑樣皮疹等;偶見剝脫性皮炎、混合性藥疹、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。長期服用本品,偶有指甲、皮膚、粘膜處色素沉著現(xiàn)象發(fā)生。13 其他:偶有頭暈、倦怠感等。長期服用本品,可使甲狀腺變?yōu)樽睾谏谞钕俟δ墚惓I僖?。罕見聽力受損。
【禁忌癥】 對本品及其他四環(huán)素類過敏者禁用。