靜脈給藥后，吉非替尼迅速清除，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時。吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積，經7-10劑給藥后達到穩(wěn)態(tài)。達到穩(wěn)態(tài)后，24小時間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。

吸收 本品口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現在給藥后的3-7小時。癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。進食對吉非替尼吸收的影響不明顯。

分布 在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400 L，表明其在組織內分布廣泛。血漿蛋白結合率約為90%。吉非替尼與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合。

代謝 體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP 3A4。

體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(見“藥物相互作用”)。

吉非替尼的代謝中三個生物轉化的位點已被確定 ：N-丙基嗎啉基團的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。

在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。它對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此對吉非替尼的臨床活性不太可能有顯著作用。

消除 吉非替尼總的血漿清除率約為500 mL/分。主要通過糞便排泄，少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。

易瑞沙是否可以與化療一起進行？

易瑞沙是否可與化療同時進行是有臨床試驗作為借鑒的：與化療聯合的一線治療研究——在化療失敗的III、 IV期非小細胞肺癌患者進行兩個大規(guī)模試驗。2130名患者隨機化分成三組，分別接受易瑞沙250mg/d 含鉑的化療方案、易瑞沙500mg/d 含鉑的化療方案，口服安慰劑含鉑的化療方案。在一線試驗中所用的化療藥物是吉西他濱順鉑（1093例），或卡鉑紫杉醇（1037例）。結果顯示吉非替尼聯合化療不能提高患者的療效，瘤反應率、疾病進展時間、總的生存數也未見改善。易瑞沙的藥效依賴于個體反應性。兩個大規(guī)模的非小細胞肺癌一線治療的隨機對照研究都顯示吉非替尼聯合含鉑的化療方案并不能提高非小細胞肺癌的療效。因此，不推薦使用這種聯合治療方案。

易瑞沙是否可以用中成藥減少耐藥性？

易瑞沙作為EGFR突變型的靶向藥物，在對非小細胞肺癌的療效還是顯著的，但在服用一段時間后會有較嚴重的抗藥性產生，效果較起初不到一半。臨床研究發(fā)現，在服用易瑞沙時同時服用中藥中成藥能較好的減少機體的抗藥性，與藥物起協同作用。人參皂苷rh2是其中效果最顯著的一種，與吉非替尼配合服用，可以逆轉一定的藥物耐藥性，提高機體耐受能力，同時作為BRM可以提高機體免疫，是易瑞沙良好的輔助治療藥物。