克拉霉素分散片說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名：克拉霉素分散片

商品名：

英文名：Clarithromycin Dispersible Tablets

漢語(yǔ)拼音：Kelameisu Fensan Pian

本品主要成分為克拉霉素，其化學(xué)名為6－O－甲基紅霉素。

其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C38H69NO13

分子量：747.96

【性狀】

本品為白色或類白色片。

【藥理毒理】

1．藥理：

本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對(duì)部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對(duì)支原體也有抑制作用。

本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。

本品的作用機(jī)制是通過(guò)阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。

2．毒理：

本品除體外染色體畸變?cè)囼?yàn)一次是弱陽(yáng)性另一次為陰性結(jié)果外，其他體外致突變?cè)囼?yàn)如沙門(mén)菌/哺乳動(dòng)物細(xì)胞微粒體試驗(yàn)、細(xì)菌致突變頻率試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測(cè)定、小鼠淋巴瘤測(cè)定、小鼠顯性致死試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。

生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160 mg/kg/日（以體表面積計(jì)，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對(duì)大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無(wú)影響。給予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日(以體表面積計(jì)，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現(xiàn)胚胎喪失。

動(dòng)物長(zhǎng)期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14—羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9 mg/L，其代謝物為0.83～0.88 mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3～4 小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為5～7 小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7 小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。

【適應(yīng)癥】

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：

1．鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。

2．下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。

3．皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。

4．急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。

5．也用于軍團(tuán)菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌感染、幽門(mén)螺桿菌感染的治療。

【用法用量】

成人 口服，常用量一次250 mg，每12小時(shí)1次；

重癥感染者一次500mg，每12小時(shí)1次。

根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日。

兒童 口服，6個(gè)月以上的兒童，按體重一次7.5mg/kg，每12小時(shí)1次?；虬匆韵路椒ńo藥：

體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時(shí)1次；

體重12～19kg，一次125mg，每12小時(shí)1次；

體重20～29kg，一次187.5mg，每12小時(shí)1次；

體重30～40kg，一次250mg，每12小時(shí)1次；

根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5～10日。

【規(guī)格】

(1)50mg (2)125mg

【貯藏】

遮光，密封，在陰涼干燥處保存。