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富馬酸喹硫平臨床研究

【功效主治】 精神分裂癥。 【化學(xué)成分】 主要成分為富馬酸喹硫平?!舅幚碜饔谩?喹硫平是不典型抗精神病藥物,對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中,喹硫平對(duì)5羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力,喹硫平對(duì)組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力,對(duì)腎上腺素能α2受體親和力低,但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定和條件回避反射呈陽性結(jié)果。臨床試驗(yàn)顯示,本藥對(duì)治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。

【藥物相互作用】 1 喹硫平片與鋰合用不會(huì)影響鋰的藥代動(dòng)力學(xué),不會(huì)誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用,為保持抗精神病癥狀的效果,應(yīng)增加喹硫平片的劑量。如果停用苯妥英并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉)則喹硫平片的劑量需要減少。

2 合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但喹硫平片與硫利達(dá)嗪合用時(shí)會(huì)增加喹硫平的清除率。

3 與抗抑郁藥丙咪嗪或氟西汀合用不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。

4 在細(xì)胞色素酶P450中,介導(dǎo)代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替?。–IMETIDINE)或氟西?。▋煞N藥物都是已知的P450酶抑制劑)合用不會(huì)改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但如果喹硫平片與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑[如全身應(yīng)用的酮康唑(KETOCONAZOLE)或紅霉素]合用需謹(jǐn)慎。

【不良反應(yīng)】 困倦,頭暈,便秘,體位性低血壓,口干,肝功能異常。偶見頭痛,衰弱,腹痛,背痛,發(fā)熱,胸痛,心悸,高血壓,消化不良,腹瀉,白細(xì)胞減少,體重增加,肌肉疼痛,焦慮,鼻炎,皮疹,皮膚干燥,耳痛,尿道感染。

【禁忌癥】 禁用于對(duì)該產(chǎn)品的任何成分過敏的病人。

【注意事項(xiàng)】 1 心血管疾病:在臨床試驗(yàn)中,使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTC 間期的延長。但與其它抗精神病藥物一樣,如果將喹硫平與其它已知會(huì)延長QTC 間期的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎,尤其是用于老年人。

2 癲癇:與其它抗精神病藥物一樣,當(dāng)用于治療有癲癇病史的患者時(shí)應(yīng)予以注意。

3 對(duì)開車和操縱機(jī)器的影響:由于喹硫平片可能會(huì)導(dǎo)致困倦。因此對(duì)操縱危險(xiǎn)機(jī)器包括開車的病人應(yīng)予提醒。

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