抗腫瘤作用

莪術(shù)油制劑在體外對(duì)小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞、615純系小鼠的L615白血病及腹水型肝癌細(xì)胞等多種瘤株的生長(zhǎng)有明顯抑制和破壞作用。100%阿莪術(shù)注射液0.3-0.5ml給小鼠腹腔注射，對(duì)肉瘤S180。有較好的療效，抑瘤率達(dá)50%以上。從莪術(shù)揮發(fā)油中得到的單體，莪術(shù)醇和莪術(shù)二酮75mg/kg皮下注射時(shí)，對(duì)小鼠肉瘤S37，宮頸癌U14、艾氏腹水癌（ECA）均有較高的抑制率，腫瘤明顯縮小者，可見瘤組織周圍纖維細(xì)胞增多，內(nèi)有一層淋巴細(xì)胞、吞噬細(xì)胞包圍腫瘤細(xì)胞等免疫反應(yīng)出現(xiàn)。在電鏡下，治療組腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)核質(zhì)比例減少，核外形趨向正常，染色質(zhì)、核仁和染色質(zhì)間顆粒數(shù)量減少，故認(rèn)為莪術(shù)對(duì)小鼠肉瘤的細(xì)胞核代謝有抑制作用。體外試驗(yàn)證明莪術(shù)醇及莪術(shù)二酮對(duì)艾氏腹水癌細(xì)胞有明顯破壞作用，能使其變性壞死。不同濃度的莪術(shù)油注射液對(duì)瘤細(xì)胞均有明顯的直接破壞作用，有作用快而強(qiáng)的特點(diǎn)，瘤細(xì)胞數(shù)越多，殺滅90%的瘤細(xì)胞所需的藥液濃度就越大。莪術(shù)抗癌作用的方式既有直接作用，也有宿主的免疫反應(yīng)參與。臨床以莪術(shù)油作瘤內(nèi)注射治療宮頸癌，治療后可見瘤組織壞死脫落，局部淋巴細(xì)胞浸潤(rùn)，部分病例腫塊消失，宮頸光滑，提示莪術(shù)有直接殺瘤細(xì)胞的作用。

在病理切片中則見到有密集的小淋巴細(xì)胞圍繞癌細(xì)胞，淋巴竇中有大量的竇細(xì)胞組織增殖，血液中淋巴細(xì)胞有顯著的升高，這些均提示有效病例中宿主有明顯的免疫反應(yīng)。莪術(shù)抗癌作用的原理，莪術(shù)油除能直接殺瘤作用外，還能增強(qiáng)瘤細(xì)胞免疫原性，從而誘發(fā)或促進(jìn)機(jī)體對(duì)腫瘤的免疫排斥反應(yīng)，實(shí)驗(yàn)證明用莪術(shù)處理的ECA及L615。瘤苗進(jìn)行主動(dòng)免疫，確實(shí)能使部分動(dòng)物獲得明顯的保護(hù)效應(yīng)。進(jìn)一步研究證明莪術(shù)L615瘤株的主動(dòng)免疫保護(hù)效應(yīng)具有一定的特異性，因?yàn)榻?jīng)莪術(shù)L615瘤免疫的動(dòng)物，不能產(chǎn)生對(duì)L795（是615系小鼠的一株新的肉瘤白血?。┑慕徊婷庖弑Ｗo(hù)效應(yīng)。一些對(duì)L615具有明顯免疫力的莪術(shù)瘤苗免疫組動(dòng)物，盡管能耐受10（-3 ）×10個(gè)L615細(xì)胞的多次攻擊，卻死于3 ×10個(gè) L759瘤細(xì)胞。且這種免疫保護(hù)效應(yīng)具有一定的穩(wěn)定性，一旦建立后，能夠維持相當(dāng)長(zhǎng)（10-13個(gè)月）的時(shí)間，但不能傳給子代，因?yàn)槠渥哟^大多數(shù)（93/94）不能耐受105-3×105個(gè)L615細(xì)胞的攻擊，均發(fā)生典型的L615，白血病而死亡，平均存活時(shí)間也未見延長(zhǎng)、說明親代的這種免疫保護(hù)效應(yīng)是后天獲得而不能傳給子代。用純系雌性T-739 小鼠觀察莪術(shù)油對(duì)肺腺癌（LA-795）的放射增敏作用，實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明，用莪術(shù)油腹腔注射加照射組比單純照射組有明顯的腫瘤生長(zhǎng)延遲效果，可使放射治療效果提高42%，達(dá)到中等增敏作用。

抗早孕作用

 莪術(shù)根莖的醇浸膏及其有效成分（單萜類和倍半萜類化合物）對(duì)大鼠、小鼠有非常顯著的抗早孕作用，對(duì)犬也有一定抗著床效果。以莪術(shù)油的止孕作用最顯著，小嵐腹腔注射和皮下注射600-900mg/kg莪術(shù)油，其抗著床和抗早孕效果為7%-90%，家兔腹腔注射80mg/kg莪術(shù)油，抗著床效果為80%，經(jīng)陰道注藥400mg/kg的抗著床效果為100%，一般于受孕2-5天給藥，即出現(xiàn)胚胎死亡，吸收或阻止胚胞著床。而受孕7-10天給藥則引起流產(chǎn)或死胎，揮發(fā)油經(jīng)皮下、腹腔、陰道給藥均有一定止孕效果，只是藥物起效快慢有所不周。腹腔注射起效快，陰道給藥起效慢，腹腔給藥量小于陰道給藥量5倍。從莪術(shù)煎利灌胃小鼠，同樣有止孕效果。莪術(shù)油對(duì)小鼠止孕的過程是阻止胚胞著床、使之停止發(fā)育，可見萎縮退化的胚胞游離在宮腔內(nèi)，有的胚胞著床后死亡，正處于被吸收過程。

抗菌作用

莪術(shù)揮發(fā)油試管內(nèi)能抑制金黃色葡萄球菌。β-溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、傷寒桿菌、霍亂弧菌等的生長(zhǎng)。

升高白細(xì)胞的作用

小鼠腹腔注射莪術(shù)油10ml/kg,莪術(shù)醇0.3% 10ml/kg，連續(xù)8d后，可明顯對(duì)抗由腹腔一次注射環(huán)磷酰胺150mg/kg所引起的白細(xì)胞減少，并促進(jìn)白細(xì)胞回升，提示莪術(shù)有一定的升高白細(xì)胞作用。

對(duì)心血管的作用

莪術(shù)增加股動(dòng)脈血流量的作用在活血化瘀藥中最為明顯，血流量峰值增加252%，用藥10分鐘后血流量增加36.0%，血管阻力減少66.4%，以莪術(shù)油注射液靜脈滴注治療血栓閉塞性脈管炎的血瘀患者，隨著病人臨床癥狀的好轉(zhuǎn)，肢體血流圖也見到明顯改善。

對(duì)胃腸平滑肌的影響

離體兔腸試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，低濃度莪術(shù)，使腸管緊張度升高，高濃度時(shí)，反而使腸管舒張。

保肝作用

莪術(shù)醇提取物及揮發(fā)油對(duì)四氯化碳（CCI4）硫代乙酰胺（TAA）引起的小鼠丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）升高有明顯的降低作用，使磺溴酞鈉（BSP）潴留量減少，相應(yīng)肝組織病變減輕。

對(duì)急性腎功能衰竭的作用

家兔用50%甘油鹽水15ml/kg皮下注射引起急性腎功能衰竭，對(duì)照組肉眼可見腎腫脹增大，呈紫暗色，活體顯微鏡低倍鏡觀察，可見較多的呈紫暗色條狀血管淤滯，毛細(xì)血管血流停滯或減慢，靜脈給莪術(shù)注射液每日4ml/kg，共3天后肉眼未見腎明顯腫脹，紫暗色減淺或已恢復(fù)正常，活體鏡下可見條狀血管淤滯消失，毛細(xì)血管血流加快病理切片（FIE）對(duì)照組見有廣泛的近曲、遠(yuǎn)曲小管上皮細(xì)胞空泡變性或混濁腫脹，腎小管管腔閉塞，部分小管上皮破壞脫落，管腔內(nèi)有較多管型存在，部分血管內(nèi)有血液淤滯，莪術(shù)注射后48小時(shí)上述病理改變都明顯減輕，曲管的上皮細(xì)胞空泡和混濁腫脹顯著減輕，腎小管腔內(nèi)的管型極少或消失，小血管內(nèi)的血液淤滯減少或消失，腎小球毛細(xì)血管管腔擴(kuò)大。一般家兔注射甘油后約12小時(shí)出現(xiàn)醬紅色小便，尿量顯著減少，有的無(wú)尿，精神委靡，不食，都在24-48小時(shí)內(nèi)死亡，而莪術(shù)組24小時(shí)后尿量增多，雖尿色也呈醬紅色，但到48-72小時(shí)后尿色基本恢復(fù)淡黃色，并無(wú)死亡。

抑制血小板聚集和抗血栓形成

莪術(shù)水提取液9.0g/kg/天給大鼠灌胃，共7天對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集有顯著的抑制作用，并能明顯降低血液粘度，以及縮短紅細(xì)胞的電泳時(shí)間。其水提醇沉注射液1.13g/kg靜脈注射對(duì)大鼠體內(nèi)血栓形成也有非常顯著的抑制作用。

抗炎作用

小鼠灌服溫郁金揮發(fā)油200mg/kg對(duì)醋酸產(chǎn)生的腹膜炎有非常顯著的抑制作用，小鼠腹腔注射溫郁金揮發(fā)油200mg/kg對(duì)燙傷性局部水腫有明顯抑制作用，腹腔注射100m/kg對(duì)巴豆油引起的耳部炎癥有明顯抑制作用，大鼠腹腔注射揮發(fā)油75mg/kg/天，9天后對(duì)皮下棉球肉芽腫增生有明顯抑制作用。

體內(nèi)過程

3H-莪術(shù)醇口服吸收迅速完全，大鼠灌服后5分鐘血中即可測(cè)到本品，15分鐘達(dá)高峰，可維持l小時(shí)左右，半衰期t1/2。為33分鐘，t1/2β為12.5小時(shí)。體內(nèi)分布以肝、腎濃度最高，為其他組織的2-2.5倍，且可透過血腦屏障，主要從尿排泄，膽汁也有排泄。存在肝腸循環(huán)現(xiàn)象。

毒性

莪術(shù)醇提取物，小鼠口服的半數(shù)致死量為86.8±12g（生藥）/kg。

炮制

1．1.莪術(shù)《本草圖經(jīng)》：“削去粗皮，蒸熟暴干用""用時(shí)熱灰火中煨令透熟，乘熱入臼中搗之，即碎如粉。”

1．2.《博濟(jì)方》：“搗為末。”

1．3.《朱氏集驗(yàn)方》：“去皮切片。”

1．4.《衛(wèi)生寶鑒》：“鍘開搗細(xì)。”

現(xiàn)行，取原藥材，除去雜質(zhì)，大小個(gè)分開，洗凈，潤(rùn)透或置籠屜內(nèi)蒸軟后切薄片，干燥。生品行氣止痛，破血祛瘀力甚。

2．1.醋莪術(shù) 《雷公炮炙論》：“凡使，于砂盆中用醋磨令盡然后于火畔吸令干，重篩過用。”

2．2.《校注婦人良方》：“醋浸炒。”

2．3.《普濟(jì)方》：“醋煮，切片，焙干，為末。”

2．4.《幼幼集成》：“去毛，醋浸，煨熟。”

現(xiàn)行，取凈莪術(shù)置鍋中，加米醋與適量水浸沒，煮至醋液被吸盡，切開無(wú)白心時(shí)，取出稍晾，切厚片，干燥。每莪術(shù)100kg用米醋20kg。醋炙后主入肝經(jīng)血分，增強(qiáng)散瘀止痛的作用。

飲片性狀：莪術(shù)為類圓形或橢圓形薄片，表面黃綠色或棕褐色，有黃白色的內(nèi)皮層環(huán)紋及淡黃棕色的點(diǎn)狀維管束。周邊灰黃色或棕黃色。氣微香，味微苦而辛。醋莪術(shù)形如莪術(shù)片，色澤較黯，微黃色，偶有焦斑，角質(zhì)狀，具蠟樣光澤，質(zhì)堅(jiān)脆，略有醋氣。酒莪術(shù)形如莪術(shù)片，色澤略深，微有酒氣。貯干燥容器內(nèi)，置通風(fēng)干燥處，防蛀。醋莪術(shù)、酒莪術(shù)密閉，置陰涼干燥處。

臨床新用途

（1）敗毒抗癌，用于癌瘤積毒：肝癌莪術(shù)、三棱各9克，郁金12克，重樓、石打穿各30克水煎服，日1劑。能緩解肝區(qū)疼痛等臨床癥狀，使肝塊大縮小，病情明顯好轉(zhuǎn)。宮頸癌莪術(shù)1:1注射液10~30毫升，局部病灶注射可用扁桃體注射器將針頭插入病灶組織，由淺入深半藥液均勻地送入病灶基閽層，以藥液不漏出為度，每日注射1次。繼續(xù)一段時(shí)間的治療，病灶組織出現(xiàn)壞死、脫落，迄局部組織不再發(fā)生壞死，僅僅是紅腫炎癥樣反應(yīng)，組織松軟，接觸不出血，即可停藥觀察，約1周左右，待紅腫炎癥樣反應(yīng)消失，新生上皮復(fù)生，可進(jìn)行病理復(fù)查。早期患者平均用藥3個(gè)月左右，晚期患者平均治療6個(gè)月左右，可見局部腫瘤消退，病理檢查不見癌細(xì)胞，自覺癥狀明顯好轉(zhuǎn)或基本消失。亦宜于外陰癌。另以莪術(shù)1:1注射液10毫升，對(duì)癌灶作局部注入，每日1次，繼續(xù)至組織壞死脫落，活體檢查無(wú)癌細(xì)胞，再撒以紅丹促其生肌收口，亦可視情況結(jié)合手術(shù)與放射治療。

甲狀腺癌

莪術(shù)、黃藥子各30克，山慈姑9克水煎服，日1劑?？墒箟浩劝Y狀緩解，腫瘤軟縮。

直腸癌

莪術(shù)、黃毛耳草各30克，地榆、槐花各15克，山慈姑9克水煎服，日1劑。能使粘性血便逐漸減少，梗阻癥狀緩解，腫物縮小。亦治肛管癌。

膀胱癌

莪術(shù)、三棱各12克，青皮、桔梗、藿香、香附、甘草各6克，生姜3片，大棗2枚水煎3次分服?？墒拱螂状碳ぐY狀解除，腫瘤縮小。亦宜于采用電燒術(shù)或手術(shù)切除。

（2）破淤消腫，用于淤積腫脹：經(jīng)淤腫脹莪術(shù)（醋炒）、三棱（醋炒）各30克，牛膝、紅花、蘇木各15克研末，為莪術(shù)散。每服30克，水煎，空腹服。宜于血淤氣滯、經(jīng)閉腫脹者。

（3）行滯緩?fù)?，用于滯郁氣痛?/strong>氣滯滿痛莪術(shù)（煨）、砂仁各60克，益知仁（炒）180克，甘松（炒）240克，丁香皮、甘草（炒）各60克研末，水浸蒸餅制為小七香丸，梧子大。每服9克，日3服，用烏藥9克，煎湯分送。