【功效主治】

1． 原發(fā)性高血壓：可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。

2． 心功能不全：輕度或中度心功能不全（NYHA分級II或III級），合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

【化學(xué)成分】

本品含卡維地洛（C24H26N2O4）,化 學(xué) 名： （±） -（咔唑-4-氧基）-3-[2-（鄰-甲氧基苯氧基）乙基胺]-2-丙醇

【藥理作用】

卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有（1和非選擇性（ 受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜（1受體，從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力；阻滯（受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用?？ňS地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。

【藥物相互作用】

1.CYP2D6抑制劑無卡維地洛與CYP2D6抑制劑（如奎尼丁、氟西汀、帕羅西?。┫嗷プ饔玫难芯?，但預(yù)計該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度?；仡櫺苑治霰砻?，2D6代謝不良者在加量期眩暈的發(fā)生率高，推測可能是由于濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴(kuò)張作用。

2.耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物（如利血平、單氨氧化酶抑制劑）同時服用，必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴(yán)重心動過緩癥狀，。

3.地高辛卡維地洛和地高辛同時服用，可增加血地高辛濃度15%。

4.可樂定與卡維地洛同時服用，可能增強(qiáng)降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛，然后可樂定逐漸減量至停藥。

5.環(huán)胞素增加環(huán)胞素的血谷濃度，環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內(nèi)。建議開始卡維地洛的治療后密切監(jiān)測環(huán)胞素濃度，適當(dāng)調(diào)整環(huán)胞素劑量。

6.肝代謝誘導(dǎo)劑和抑制劑雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC增加30%，但Cmax無變化。

7.鈣拮抗劑有報道與地爾硫卓合用發(fā)生傳導(dǎo)障礙。建議與其它β受體阻滯劑一樣，與維拉帕米或地爾硫卓類鈣拮抗劑合用時，需監(jiān)測心電圖和血壓。

8.胰島素或口服降糖藥具有β受體阻滯活性的藥物可能增強(qiáng)胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用，因此需監(jiān)測血糖。