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格列齊特緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)研究

藥效學(xué)性質(zhì) 格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物,結(jié)構(gòu)中含有氨雜環(huán),因而具有不同手其它磺脲類藥物的特點(diǎn)。格列齊特通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平,顯著增加餐后胰島素和c一肽分泌水平,其療效可持續(xù)至治療二年以上醫(yī)學(xué)教`育網(wǎng)搜集整理。除了這些代謝性質(zhì)外。格劑齊特還有一些血液生化特性。 (1)對胰島素釋放的作用:對2型糖尿病,格列齊特可以恢復(fù)對葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2)血液生化性質(zhì):格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑,明顯減少微血栓的形成: 一部分抑制血小板凝聚和粘連,并減少血小板活性標(biāo)記物(β血栓球蛋白,血栓烷B2)。 一通過增加t-PA活性,對血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 重復(fù)劑量的毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn),未發(fā)現(xiàn)提示可能對人體有害的異常。無長期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見畸形發(fā)生;僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時(shí),觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

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