通用名：伊曲康唑膠囊

商品名：美扶英文名：Itraconazole Capsules

本品主要成分是伊曲康唑，其化學名：順-4-[4 -[4 -[4 -[[2-（2，4-二氯苯基）-2-（1H-1，2，4-三氮唑基-1-甲基）-1，3-二氧環(huán)戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2，4-二氫-2-（-1-甲基丙基）-3H-1，2，4 -三氮唑-3-酮

【性狀】本品為膠囊劑，內容物類白色或淡黃色丸狀顆粒。

【藥理作用】本品是一種合成的廣譜抗真菌藥，為三氮唑衍生物，對皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新型隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢菌屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實本品可抑制真菌細胞膜的主要成分之一麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應。

【吸收、 分布、 消除】 餐后立即服用本品，生物利用度最高?？诜酒?00mg后4.6±1.3小時血藥濃度達峰值，其血漿濃度為0.32±0.16ug/ml，血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為23.8±4.7小時。本品血漿蛋白結合率為99.8% 。全血濃度為血漿濃度的60% 。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關，連續(xù)用藥4周后停藥，7天后已測不到藥物的血漿濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2 ～4周。開始治療一周后，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束后，其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。再肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2～3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時間是：200mg每日一次治療3天，可持續(xù)二天；200mg每日二次治療1天則可3天。本品主要在肝臟中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內經(jīng)尿排泄。

【適應癥】

伊曲康唑適用于治療以下疾?。?

婦科：外陰陰道念珠菌病。

皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。

由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。

系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌?。ò[球菌性腦膜炎），組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。

【禁忌癥】

對本品過敏者禁用。

孕婦禁用（除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應權衡利弊）。

【注意事項】

兒科應用：因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。

對持續(xù)用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應停止用藥。

伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異?；颊呱饔茫ǔ侵委煹谋匾猿^肝損傷的危險性）。

當發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應終止治療。

對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。

哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當?shù)谋茉写胧?

【藥物相互作用】

誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物共同服用時應監(jiān)測本品的血漿濃度。

體外研究表明，在血漿蛋白結合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。

已報道當使用本品超過推薦劑量時，與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。

已報道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。

尚未觀察到本品與AZT（齊多夫定）間的相互作用。

尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。

【不良反應】

在已報告的伊曲康唑的副作用中常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。其它報告較少見的副作用包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過敏反應（如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫）。有個例報告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥（重癥多形紅斑）。

已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數(shù)患者，在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個例報告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變，但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。

【過量解救】

一旦發(fā)生，應采取支持療法，包括洗胃；本品不能經(jīng)過血液透析清除；無特殊的解毒藥。

【用法和用量】

為達到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即給藥，膠囊必須整個吞服。

適應癥 劑量 療程

念珠菌性陰道炎 200mg 每日二次 或200mg 每日一次 1日 3日

花斑癬 200mg 每日一次 7日

皮膚癬菌病 100mg 每日一次 15日

高度角化區(qū)，如足底部癬、手掌部癬需延長治療15日，100mg/日。

口腔念珠菌病 100mg 每日一次 15日

一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，因此劑量可加倍。

真菌性角膜炎 200mg 每日一次 21日甲真菌病 200mg 每日一次 3個月 本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對皮膚感染來說，停藥后2～4周達到最理想的臨床和真菌學療效，對甲真菌病來說在停藥后6～9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。

系統(tǒng)性真菌?。?

（根據(jù)不同感染選擇不同的劑量用法）

適應癥 劑量 平均療程 備注

曲霉病 200mg 每日一次 2～5個月 對侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至： 200mg 每日二次

念珠菌病 100至200mg 每日一次 3周～7個月

非隱球菌性腦膜炎 200mg 每日一次 2個月～1年 維持治療（腦膜炎感染患者） 每日一次

隱球菌性腦膜炎 200mg 每日二次 2個月～1年

組織胞漿菌病 200mg 每日一次或200mg 每日二次 8個月

孢子絲菌病 100mg 每日一次 3個月

副球孢子菌病 100mg 每日一次 6個月

著色芽生菌病 100至200mg每日一次 6個月

芽生菌病 100mg 每日一次 或200mg 每日二次 6個月

【規(guī)格】0.1g。

【包裝】鋁塑泡罩包裝，

每盒7粒X1板或7粒X2板

【貯藏】密封，在陰涼、干燥處保存。

【有效期】二年。

【批準文號】國藥準字H20000124