綜合對49例成年特應(yīng)性皮炎患者進(jìn)行的兩項藥代動力學(xué)研究的結(jié)果表明,局部應(yīng)用0.1%濃度的本品后,他克莫司會被吸收。單次或多次應(yīng)用0.1%濃度的本品后,血中他克莫司峰濃度介于檢測不出至20 ng/ml之間,49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5 ng/ml。對20例兒童特應(yīng)性皮炎患者(年齡6-13歲)進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究結(jié)果表明,應(yīng)用0.1%濃度的本品后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于1.6 ng/ml。
從血藥濃度來看,間歇性局部應(yīng)用本品長達(dá)一年也不會導(dǎo)致他克莫司在全身蓄積。局部應(yīng)用他克莫司的絕對生物利用度尚不清楚。以靜脈注射他克莫司的歷史數(shù)據(jù)作對比,特應(yīng)性皮炎患者局部應(yīng)用本品的相對生物利用度低于0.5%。在平均治療體表面積(BSA)達(dá)53%的成人中,局部應(yīng)用本品后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血藥濃度目前尚不清楚。
本品適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療。 0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人,但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。