基本信息

 拼音名：Lifuping Jiaonang

英文名：Rifampicin Capsules

書頁(yè)號(hào)：2000年版二部－308

本品含利福平(C43H58N4O12) 應(yīng)為標(biāo)示量的90.0%～110.0 %。

鑒別

取本品的內(nèi)容物，照利福平項(xiàng)下的鑒別(1)、(2)項(xiàng)試驗(yàn)，顯相同的結(jié)果。

檢查

干燥失重 取本品的內(nèi)容物，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)2.0%（附錄Ⅷ L）。 溶出度 取本品，照溶出度測(cè)定法（附錄Ⅹ C第一法），以鹽酸溶液(9→1000) 為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)45分鐘時(shí)，取溶液適量，濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液適量，用磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鉀3.02g 與磷酸氫二鉀6.2g，加水溶解成1000ml，pH值為7.0 。）稀釋成每1ml 中約含20μg 的溶液；照分光光度法（附錄Ⅳ A），在474nm±2nm 的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，按C43H58N4O12 的吸收系數(shù)（E1% 1cm）為187計(jì)算出每粒的溶出量。限度為標(biāo)示量的75%，應(yīng)符合規(guī)定。

其他 應(yīng)符合膠囊劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄Ⅰ E）。

含量測(cè)定

取裝量差異項(xiàng)下的內(nèi)容物，混合均勻。精密稱取適量（約相當(dāng)于利福

平80mg），置100ml量瓶中，加甲醇50ml振搖溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，精密量取

續(xù)濾液5ml，置50ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻， 照利福平項(xiàng)下的方法測(cè)定。 【類別】 同利福平。

規(guī)格

(1)0.15g (2)0.3g

貯藏

密封，在陰暗干燥處保存。

藥理毒理

細(xì)菌對(duì)利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的b 亞單位牢固結(jié)合，抑制細(xì)菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過(guò)程，使DNA和蛋白的合成停止。

藥代動(dòng)力學(xué)

利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加；在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度；本品可穿過(guò)胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%～91%。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血藥消除半衰期(t1/2b)為3～5小時(shí)，多次給藥后有所縮短，為2～3小時(shí)。本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；?，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無(wú)活性的代謝物由尿排出。

本品主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但其去乙?；钚源x物則無(wú)腸肝循環(huán)。60%～65%的給藥量經(jīng)糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出，7%則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無(wú)積聚；由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和，本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

適應(yīng)癥

1．本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。

2．本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療。

3．本品與萬(wàn)古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案用于軍團(tuán)菌屬嚴(yán)重感染。

4．用于無(wú)癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。

用法用量

1．抗結(jié)核治療：成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹頓服，每日不超過(guò)1.2g； 1個(gè)月以上小兒每日按體重10～20mg/kg，空腹頓服，每日量不超過(guò)0.6g。

2．腦膜炎奈瑟菌帶菌者：成人5mg/kg，每12小時(shí)1次，連續(xù)2日； 1個(gè)月以上小兒每日10mg/kg，每12小時(shí)1次，連服4次。

3．老年患者：口服，按每日10mg/kg，空腹頓服。