【英文名】Injection Heparinum Natricum Minor Molecularis
【性狀】無色澄明液體。
【藥理毒理】具有持久的抗血栓形成作用,是預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病的新藥。經(jīng)家兔靜脈給藥后,七種凝血指標(biāo)測定體外抗血栓試驗和大鼠體內(nèi)三種抗血栓形成試驗,表明吉派啉具有抗凝、抗血栓形成作用,與肝素一樣,吉派啉首先與抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)及其復(fù)合物結(jié)合,加強(qiáng)抗凝血酶Ⅲ對凝血酶和Xa因子的滅活,然而低分子肝素由于分子鏈較短,沒有與凝血酶結(jié)合的部位,不能加強(qiáng)抗凝血酶Ⅲ對凝血酶的滅活表現(xiàn)出抗Xa因子活性強(qiáng),對凝血酶影響小.吉派啉與肝素相比,抗Xa因子活性高于肝素,而延長APTT的作用不明顯,因而抗Xa/APTT的比值比肝素大,且低分子肝素對Xa因子作用的維持時間大于對APTT所產(chǎn)生影響的時間.質(zhì)量檢驗結(jié)果表明:抗Xa活性/抗Ⅱa活性比值為3~4,大于普通肝素(1∶1),所以,引起出血的可能性小于肝素,同時,吉派啉能促進(jìn)血管t-PA的釋放,發(fā)揮纖溶作用,能與血管內(nèi)皮細(xì)胞結(jié)合,保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞,增強(qiáng)抗栓作用,對血小板功能及脂質(zhì)代謝影響也較肝素少。 靜注LD50±平均可信限=5176.41±1751.9mg/kg(雌雄合計) 折合成anti-XaIU=434818.44±147159.50IU/kg 死亡的主要原因為胸腔內(nèi)、肺、胃、腸道出血。 背部SC(雄鼠)±平均可信限=9412.39±2031.89mg/kg 折合成anti-XaIU=970640.76±17678.76IU/kg 死亡的主要原因為注射部位出血,肺和胃腸道出血。 亞急性、慢性、生殖毒性、致突變研究證明:用量大于治療量2倍的情況下,未發(fā)現(xiàn)毒性反應(yīng)。但在高劑量時,注射部位皮下會出現(xiàn)局部血腫。
【適應(yīng)癥】抗凝血、抗血栓形成藥,用于血液透析或血液過濾時,防止體外循環(huán)過程中血液凝固及預(yù)防血栓形成。